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01 外消旋体开链萜通过[ 2 + 2]和[ 4 + 2]偶联倍半萜和吡喃酮单元，具有6/6/4/6/6/10/3骨架

期刊：Organic Letters

单位：中国科学院昆明植物研究所

作者：Yu Zhou, Xian-Gui Qiu, Xing-Ren Li, Yan-Song Ye, Jianjun Zhao, Huiyuan Gao, Gang Xu

原文篇名：Racemic Meroterpenoid with a 6/6/4/6/6/10/3 Skeleton via [2 + 2] and [4 + 2] Coupling of Sesquiterpenoid and Pyrone Units

Hypbeaone A ( 1 )是从栽秧花中分离得到的一对具有6 / 6 / 4 / 6 / 6 / 10 / 3七环核心的外消旋混源萜类化合物，其生物前体为金丝桃酮A ( hypermonone A，2 )。化合物1代表了首个三聚的杂萜化合物，它应该是通过两个吡喃酮和一个倍半萜单元的分子间[ 2 + 2]和[ 4 + 2]环加成反应生物合成的。通过光谱分析和X -射线单晶衍射确定了它的结构。化合物( ± ) - 1和2均具有潜在的α -葡萄糖苷酶抑制活性。

02 使用磺胺类药物作为磺酰自由基前体的能量转移实现的 Truce-Smiles 重排

期刊：Organic Letters

单位：南开大学化学学院

作者：Fuyang Yue, Mingxing Li, Jiayi Li, Hongjian Song, Yuxiu Liu, Qingmin Wang

原文篇名：Energy-Transfer-Enabled Truce–Smiles Rearrangement Using Sulfonamides as Sulfonyl Radical Precursors

本文发展了一种可见光诱导的自由基Smiles - Truce重排反应的方法，使用磺酰胺衍生的亚胺作为磺酰基自由基前体。该方法能够实现烯烃的高效官能团化，具有底物适用范围广和不排放二氧化硫等优点，从而构成了一种合成结构复杂的砜、醇和胺的环境友好方法。

03 N-（戊酰氧基）丙烯酰胺与 1,3-二炔的铑催化串联反应合成 Furo[2,3-b] 吡啶

期刊：Organic Letters

单位：河南省化学生物学与有机化学重点实验室

作者：Menghan Zhu, Chao Pi, Yangjie Wu, Xiuling Cui

原文篇名：Rhodium-Catalyzed Tandem Reaction of N-(Pivaloyloxy)acrylamides with 1,3-Diynes for the Synthesis of Furo[2,3-b]pyridines

文章报道了一种铑催化的N - (特戊酰氧基)丙烯酰胺与1，3-二炔的串联反应，用于高效合成furo [ 2 , 3-b]吡啶类化合物。这种独特的串联反应包括C - H活化、Lossen重排、[ 4 + 2 ]环化和"一锅法" [ 3 + 2 ]环化，其特点是底物易得，官能团兼容性广，可以在室温条件下通过简单的过滤分离出纯产物，具有优异的区域选择性、单环或双环的选择性以及分子内和分子间的环化选择性。此外，这种合成方法有助于快速构建具有高量子产率的蓝色发光分子库，为开发先进功能材料提供了一个有价值的平台。

04 1,6-烯炔和 1,7-烯炔的光催化闭环复分解/胺化：α，β-不饱和 γ-内酰胺和喹啉-2-酮的合成

期刊：Organic Letters

单位：江南大学化学与材料工程学院

作者：Juan Ren, Tian-Yu Sun 2 , Xiao-Feng Xia

原文篇名：Photocatalytic Ring-Closing Metathesis/Amination of 1,6-Enynes and 1,7-Enynes: Synthesis of α,β-Unsaturated γ-Lactams and Quinolin-2-ones

本文利用烷基肟酯作为烯烃解聚助剂和胺化源，实现了1，6 -烯炔和1，7 -烯炔的光催化关环复分解/胺化反应，合成了α，β -不饱和γ -内酰胺和喹啉- 2 -酮类化合物。初步的机理研究表明，分子内1,5-氢迁移是产生未稳定烷基自由基的关键，后者在形成更稳定的帽子自由基的驱动力下促进均裂C α - C β的断裂。

05 磺胺类药物的杂芳基化反应通过亚磺酰亚胺基氟化物中间体模块化合成抗菌磺胺类药物

期刊：Organic Letters

单位：贵州大学精细化学品研发中心

作者：Chunyan Jian, Xuan Huang, Hongyan Long, Minghong Liao, Xingxing Wu

原文篇名：Heteroarylation of Sulfenamides for Modular Synthesis of Antimicrobial Sulfilimines via Sulfinimidoyl Fluoride Intermediates

本文揭示了一种温和的无金属策略来构建杂芳基衍生的硫亚胺。该方法的核心是原位生成的亚磺酰亚胺基氟化物中间体，该中间体在没有路易斯酸或碱添加剂的情况下与杂环芳烃进行高效的S ( IV )衍生的Su FEx反应，表现出最佳的反应活性和稳定性平衡。该方法可以快速地结合广泛的杂芳烃，以提供对植物病原体具有强抗菌活性的多种硫亚胺支架。

06 镍催化1，3 -烯炔的还原1，4 -烷基化反应合成联烯酮

期刊：Organic Letters

单位：湖南省湘潭大学化学学院

作者：Quanyuan Wang, Keyi Peng, Xiangyuan Yao, Yuezhou Yuan, Ya Chen, Guo-Jun Deng

原文篇名：Nickel-Catalyzed Reductive 1,4-Alkylacylation of 1,3-Enynes Enabling Synthesis of Allenyl Ketones

以非活化的叔烷基溴和芳香酸酐为双亲电试剂，建立了镍催化1，3 -烯炔的还原1，4 -烷基酰化反应。该方法能够以高化学和区域选择性高效组装四取代联烯酮s。机理研究揭示了涉及镍和锌协同相互作用的自由基接力过程。联烯酮产物作为模块化构建单元，特别是通过选择性1,2-芳基迁移与金辅助催化环异构化构建全碳取代呋喃，增强了合成实用性。

07 通过不对称氢化和 Aza-Wacker 环化实现对映选择性全合成 （-）-Vallesamidine 以构建核心螺环戊烷-1,2′-吲哚啉结构

期刊：Organic Letters

单位：南开大学化学学院

作者：Fan Yang, Xia-Lin Wang Feng-Kai Zhao, Huai-Yu Bin, Jian-Hua Xie

原文篇名：Enantioselective Total Synthesis of (−)-Vallesamidine Enabled by Asymmetric Hydrogenation and Aza-Wacker Cyclization to Construct the Core Spirocyclopentane-1,2′-indoline Structure

报道了( - ) - vallesamidine的不对称全合成，通过不对称氢化和aza - Wacker环化反应合成了手性螺环戊烷- 1，2′-吲哚啉.利用分子内Stetter反应和烷基化反应构建了具有手性季碳中心的四环骨架。Schmidt重排和分子内羟醛缩合促进了D环和E环的形成。该合成以环外烯酮酯为原料，经14步反应得到( - ) -缬氨酸，总收率为4.2 %。

08 喹啉和吡啶的 C3-H 三氟乙酰化：杂芳基酮、羧酸和酰胺的获取

期刊：Organic Letters

单位：新疆大学化学学院

作者：Xu Wang, An Yan, Hua Xiao, Weiwei Xiao, Liqing Xu, Dong Wang

原文篇名：C3–H Trifluoroacetylation of Quinolines and Pyridines: Access to Heteroaryl Ketones, Carboxylic Acids, and Amides

尽管进行了大量的合成工作，但在喹啉/吡啶类化合物中实现直接的C3 - H三氟乙酰化仍然是一个巨大的挑战。文章报道了一种在无过渡金属条件下实现喹啉和吡啶的直接C3 - H三氟乙酰化的方法。容易获得的喹啉或吡啶作为起始原料，经过去芳构化过程生成二氢喹啉或二氢吡啶中间体，这些中间体很容易与三氟乙酸酐反应。随后酸促进的脱烷基重排反应生成杂芳基三氟甲基酮。该串联过程是在双罐，一柱过程中完成的。生成的杂环芳烃中的三氟乙酰基可以很容易地转化为多种官能团。

09 通过 N-苯氧芳酰胺的分子内重排对酚进行邻 C-H 酰胺化

期刊：Organic Letters

单位：扬州大学化学化工学院

作者：Xiangyu Zhuang, Hao Li, Zhaoyu Feng, Hongyu Wang

原文篇名：ortho-C–H Amidation of Phenols through Intramolecular Rearrangement of N-Phenoxyarylamides

本研究提供了一种通过N -苯氧基苯甲酰胺衍生物的重排来实现苯酚邻位C - H酰胺化的有效且简洁的方法。具有不同吸电子和供电子官能团的多种底物，在温和的碱性条件下甚至无碱的条件下都能顺利进行反应，避免了强酸、路易斯酸或昂贵的过渡金属催化剂(如[ Cp * Rh Cl2 ] 2或[ Cp * Co ( Me CN ))3 ] ( SbF6 ) 2的过度使用。值得注意的是，观察到的区域选择性主要倾向于苯酚环的邻位。机理研究表明，C - H键断裂很可能不是决速步骤，可能涉及分子内重排。

10 远程铜催化的N - N轴手性化合物的不对称合成含有不同烷基的手性化合物

期刊：Organic Letters

单位：华中师范大学化学学院

作者：Zhaoliang Ge, Cuiju Zhu, Guang Xu, Su-Na Guan, Hao Xu

原文篇名：Remote Copper-Catalyzed Atroposelective Synthesis of N–N Axially Chiral Compounds Bearing Minimally Different Alkyl Groups

在此，文章报道了一种铜催化的炔基烯丙基酯和N -氨基吲哚之间的远程不对称[ 4 + 1 ]环化/芳构化反应，提供了具有轴手性的N，N′-吲哚吡咯，其中含有空间可比的邻位取代基，如甲基和乙基。该反应在温和的条件下顺利进行，提供了具有优异的区域和对映选择性的产物，同时证明了广泛的官能团兼容性。通过后期对生物相关支架的改性，进一步展示了该方法的综合效用。此外，初步的机理研究表明远程亲核取代是对映体决定步骤。

来源：碳氢数科

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