大环内酯类抗生素,本来已经被遗忘了,无论是土生土长(土壤微生物)提取的红霉素,还是精装修后提高了口服吸收率和抗菌谱的阿奇霉素和克拉霉素。
但是昨天有个药代,突然和我提起泰利霉素,我竟然支支吾吾语焉不详,于是只好打开书本,来重新认识一下这个在23s RNA分子的二号位和五号位(共有)都有结合位点,具有更高亲和力的蛋白质抑制酮内酯类抗生素。
大环内酯也好,酮内酯也好,都是比较安全的抗生素,药物动力学方面,组织浓度高,这里包括前列腺和中耳(克拉霉素)。
可能是由于大环内酯的安全性,很多情况下,红霉素是青霉素过敏患者的替代药物,但是随着耐药率稳步上升,在针对肺链的时候,也常会用到泰利霉素,由于金黄色葡萄球菌的一个单突变就能对大环内酯耐药,所以一般不用。大环内酯更大的价值在于走偏门,比如说除脆弱拟杆菌的厌氧菌,非典型肺炎的支原体和衣原体,克拉和阿奇用于ntm ,幽门螺杆菌的三联疗法也是大环内酯加铋盐和阿莫西林或者甲硝唑中的一个。
泰利霉素的特殊之处,主要是活性更强,但是对屎肠球(粪肠球有效)和军团菌无效。整个大环内酯类,在主流细菌中的表现并不如意,但是捞偏门有一手,对很多我都没有怎么听说过的巴尔通体,弓形虫,螺旋体,疟原虫等都有作用。
不务正业,时间长了,也就成了正业。