染料木素共聚物纳米胶束冻干粉的制备方法以及稳定性考察

脂质体混悬液在贮存期间易发生聚集、融合及药物渗漏,且主要膜材磷脂易氧化、水解,难以满足药物制剂稳定性的要求,使应用受到了很大限制。水溶性药物与脂质体膜之间的相互作用较弱,长期稳定性问题就更突出。

今天我们分享一下制备染料木素共聚物纳米胶束冻干粉:

方法 以共聚物聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)为载体,采用改良溶剂挥发法制备染料木素共聚物纳米胶束,用真空冷冻干燥法制备染料木素共聚物纳米胶束冻干粉.通过考察制备的冻干粉特性来确定冻干保护剂的种类和用量.结果 5%蔗糖为最佳冻干保护剂,得到的冻干粉外观符合冻干制剂要求,粒径为(133.56±3.67)nm,Zeta电位为(-12.60±2.26)mV.冻干工艺为:真空度1 Pa,-60℃预冻5 h,-35℃恒定2 h,-33℃恒定5 h,-30℃恒定5 h,0℃恒定2 h,25℃恒定2 h.冻干粉在水中分散性良好,体系中染料木素浓度达到333.32μg·mL-1.染料木素纳米共聚物胶束冻干粉具有生物活性,其对羟自由基(·OH)的清除作用在20~80μg·mL-1范围内强于染料木素单体.

结论:通过冻干保护剂种类和用量的筛选及冻干工艺的优化,可得到较为稳定的染料木素共聚物纳米胶束冻干粉。


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