MCE (MedChemExpress) 致力于信号通路研究,提供抑制剂、天然产物、多肽、寡核苷酸、定制合成服务,GMP 级别。
品牌:MedChemExpress (MCE)
MCE 国际站:ADC Linker
靶点描述:抗体-药物偶联物 (ADC) 由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和适当的接头组成。合适的抗体与细胞毒药物之间的接头提供了特异性的桥梁,从而有助于抗体选择性地将细胞毒药物递送至肿瘤细胞,并在肿瘤部位准确释放细胞毒药物。除了缀合之外,接头还在 ADC 的制备和储存阶段以及全身循环期间维持 ADC 的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含的接头大多分为两类:可切割的和不可切割的。可裂解接头依赖于细胞内的过程来释放毒素,例如细胞质减少、溶酶体暴露于酸性条件或细胞内特定蛋白酶的裂解。不可切割的接头需要 ADC 的抗体部分发生蛋白水解降解以释放细胞毒性分子,细胞毒性分子将保留接头和连接到抗体的氨基酸。接头的选择取决于靶标,基于抗体-靶标抗原复合物的内化和降解知识,以及偶联物的临床前体外和体内活性比较。此外,接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响,因为每个分子都有不同的化学限制,而且药物结构通常适合特定的接头。