新药研究中的制剂学研究1概述
1.1药剂学、剂型与制剂的概念
药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
剂型：不同的给药形式，如片剂、注射剂、栓剂
1.2药剂学任务
药剂学任务：药剂学基本理论的研究、新剂型的研究与开发、新辅料的研究与开发、医药新技术的研究与开发、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂新机器和新设备的研究与开发。
1.3药物剂型的重要性
1.3.1剂型可以改变药物的作用性质
1.3.2剂型能改变药物的只用速度
注射剂、吸入气雾剂等，发挥药效很快，常用于急救；丸剂、缓释与控释制剂、植入剂属于长效制剂。
1.3.3改变剂型可降低（或消除）药物的不良反应
缓释与控释制剂能保持血药浓度平稳，从而在一定程度上降低药物的不良反应。
1.3.4剂型可产生靶向作用
脂质体：具有微粒结构，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，sh使药物在肝脾等器官浓集体性分布，即发挥出药物制剂的肝脾靶向作用。
1.3.5剂型可影响疗效
固体制剂如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响，药物晶型、药物粒子大小不同，也可直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。
1.4药物常用剂型
1.4.1按给药途径分类
1.4.1.1经胃肠道给药剂型
指药物制剂经口服进入胃肠道，经胃肠道吸收而发挥药效的剂型，其给药方法比较简单，容易受胃肠道中的算或酶破坏的药物一般不能简单地采用这类剂型。
散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂
1.4.1.2非经胃肠道给药剂型
指除经口服给药途径以外的所有其他剂型。
1.5辅料在药物制剂中的作用
（1）利于制剂形态的形成，并使制备工艺顺利进行
（2）提高药物稳定性如稳定剂
（3）调节有效成分的作用。如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性或靶向性
2药物制剂的设计
包括：①对处方前工作：理化性质、药理学、药动学有一个较全面的认识。如果某些参数尚未具备而又是剂型设计所必需的，应先进行试验，获得足够的数据后，再进行处方设计
②根据药物的理化性质和治疗需要，结合各项临床前研究工作，确定给药的最佳途径，综合各方面的因素，选择合适的剂型
③根绝所确定剂型的特点，选择合适与该剂型的辅料、添加剂，通过各种测定方法考察制剂的各项指标，采用实验设计优化法对处方和制备工艺进行优选
2.1制剂设计的基本原则
良好的制剂设计应提高或不影响药物的药理活动，减少药物的刺激性、毒副作用或其他不良反应。一般在给药途径和剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂的要求，选择适宜的辅料和制备工艺。
2.1.1药物能旬度达到作用部位，保持药物有效浓度，且具有较高的生物利用度。
2.1.2避免药物在体内转运过程中的破坏
了解活动药物在体内是否有肝首过效应；是否被生物膜以及体液的pH和酶所破坏等
2.1.3药物能溶于浸没生物膜的体液
在处方设计前要研究了解以下问题：①药物在不同粒度、不同晶型、不同pH、不同离子强度下的溶解度与溶解速度②药物在水中的解力度与油水两相的分配系数③药物在生物膜的透过性④药物本身的稳定性。
2.1.4保证体外溶出或释放与体内吸收相关
2.2制剂的评价与生物利用度
体外检测实验（片剂：崩解时间、溶出度、释放度）
