细胞骨架研究常用药物及其原理

1.Swinholide A(猪苓内酯A), CAS NO. 95927-67-6

①性质:是一种结合肌动蛋白的海洋聚酮,Kd≈50 nM

②原理:破坏细胞的肌动蛋白细胞骨架,以每肌动蛋白二聚体:一个Swinholide A分子的结合化学计量比,在体外分离肌动蛋白二聚体,并以高度协同性快速切断F-肌动蛋白

③作用效果:细胞系:Balb/c 3T3和Swiss 3T3细胞;浓度:5-100 nM;培养时间:1-24 h;结果:指数生长的细胞暴露于10 nM下24h,呈树枝状排列,具有弥漫性细胞质染色和荧光斑点结构;在2-4小时后,微丝束开始部分细胞收缩或树枝化和缩小。在浓度为10-50nM时,应力纤维在5-7小时内完全消失。【Swinholide A】Swinholide A CAS号:95927-67-6【结构式 性质 活性】-化源网

2.Latrunculin A,LAT-A(红海海绵素A),CAS NO.76343-93-6

①性质:是一种分离自红海海绵Latrunculiamagnifica,具有生物活性的2-噻唑烷酮大环内酯天然产物,Kd(体外)=0.2μM)Kd(细胞内)=0.5μM,30min

②原理:LatA按照1:1化学计量结合单体肌动蛋白,隔离单体肌动蛋白(G-actin)防止肌动蛋白丝(F-actin)组装。

③作用效果:LAT-A(1-10μM)处理10min内可引起肿瘤细胞骨架去聚合。LAT-A(10μM)过夜处理细胞能强烈抑制肌动蛋白合成。延长处理细胞能阻断地塞米松诱导的肌动蛋白骨架变化,但不影响细胞活力。LAT-A能抑制肿瘤细胞生长,对A549,H522-T1,HT-29,U-937和MDA-MB-43细胞的IC50分别是142,142,142,166和95nM。比红海海绵素B(LAT-B)的活性更强。Latrunculin A 红海海绵素A(肌动蛋白聚合抑制剂)细胞骨架研究MZ5809-上海懋康生物科技有限公司

3.Jasplakinolide,

①性质:化学上,jasplakinolide 是一种环状缩肽,含有与多肽链相连的三肽部分

②原理:促进F-actin聚合以及稳定F-actin,

仅仅针对F-actin,其他细胞骨架成分如desmin或者β-tubulin都不受Jasplakinolide影响。因此,细胞微管及微管相关通路都不受影响。

③作用效果:在细胞表面形成突起;皮质肌动蛋白(cortical actin)呈斑块状;肌动蛋白斑点形成。

jasplakinolide 与phalloidin竞争性抑制,以jasplakinolide 处理后,会下调phalloidin-FITC的荧光强度。因此,若要观察jasplakinolide处理后的细胞骨架变化,则需要用电镜进行观察,或者以actin为一抗做免疫荧光。Jasplakinolide | SpringerLink

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