心血管系统用药

卡托普利:血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)

卡托普利(Captopril)是一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACE inhibitor或ACEI),被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物,由于其新的作用机制和革命性的开发过程,卡托普利被认为是一个药物治疗上的突破

分类

循环系统药物> 心血管扩张药物> 血管紧张素转移酶抑制药

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭,味咸。

本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解。

剂型

1.片剂:每片12.5mg,25mg,50mg,100mg;

2.复方片剂:每片含卡托普利10mg,氢氯噻嗪6mg。

3.注射剂:25mg(1ml),50mg(2ml)。

药理作用

主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS系统)。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。可通过以下机制降低血压:抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素I转变为AngII减少,从而产生血管舒张;同时减少醛固酮分泌,以利于排钠;特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制缓激肽的水解,减少缓激肽的灭活;此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的心功能。

适应症

用于治疗各种类型的高血压症,尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压,与利尿剂合用可增强疗效,对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰,与强心剂或利尿剂合用效果更佳。

禁忌症

1.肾功能不全、严重自身免疫性疾病患者禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女、过敏体质者禁用。

3.中性白细胞减少、粒细胞缺乏症患者禁用。

4.禁用于双侧肾动脉狭窄或类似病变者、有低血压病史者、严重主动脉狭窄或梗阻性心肌病者。

不良反应

1、 中枢神经系统:昏厥、头痛、眩晕、感觉异常、失眠及疲乏,由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不

足时。

2、 心血管系统:心悸、轻度心率增高、首剂时低血压、头晕等。

3、 胃肠道:味觉障碍、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、口干、味觉迟钝、食欲不振、口腔有咸味或金屑味、体重下降等。

4、 血液系统:中性细胞减少、粒细胞增多及各类细胞减少。治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周

5、过敏反应:血清病样反应、关节痛及皮肤损害。

6、 肾脏:尿酮、肾功能损害、肾病综合征、肾小球肾炎等。蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,在6个月内渐减少,疗程不受影响。

7、 皮肤:皮疹(常发生于治疗4周内)、荨麻疹、斑丘疹、血管性神经性水肿及光过敏。减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性

8、 其他:抗核抗体测定阳性、咳嗽等。

注意事项

1、 对本品过敏、白细胞减少的患者禁用。

2、 肾功能不全、老年患者,以及孕妇、乳母慎用。

3、 当发现有血管性水肿症(如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀、吞咽或呼吸困难、声音嘶哑),应立即停药。出现舌、声门或喉部血管神经性水肿会引起气管阻塞,导致死亡。应立即皮下注射盐酸肾上腺素等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水肿,一般停药后即可消失。必要时,也应用药物治疗。

4、 用药期间应定期检查白细胞分类计数、尿红细胞和蛋白、血清电解质等。用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。严重自身免疫性疾病(尤其是全身性红斑狼疮)患者服用本品易发生粒细胞缺乏症。

5、 严格限钠饮食或透析者,首剂易发生突然而严重的低血压。

6、 用于肾素型高血压患者时,剂量不宜过大,以免血压下降过度。

7、 最好于饭前l小时服药,因食物可减少本品的吸收。

8、 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml

9、 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。

10、 下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;

11、 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;在用本品前一周,要停服利尿药。若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。

12、 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。

孕妇及哺乳期妇女用药

(1)本品能通过胎盘

(2)本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。

(3)孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。

儿童用药

曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

老年患者用药

老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。


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