Zosuquidar

"目录号: HY-15255

Membrane Transporter/Ion Channel-

Zosuquidar (LY335979)是P-糖蛋白(P-gp)介导的多药抗性调节剂,Ki为60 nM。

P-glycoprotein

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生物活性

Description

Zosuquidar (LY335979) is a potent modulator of P-glycoprotein-mediated multi-drug resistance with Ki of 60 nM.IC50 value: 60 nM (Ki)Target:  P-glycoproteinZosuquidar (LY335979) is a potent modulator of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance with Ki of 60 nM. Zosuquidar binds with high affinity to P-glycoprotein and inhibits P-glycoprotein-mediated multidrug resistance (MDR). P-glycoprotein, encoded by the MDR-1 gene, is a member of the ATP-binding cassette superfamily of transmembrane transporters and prevents the intracellular accumulation of many natural product-derived cytotoxic agents. Zosuquidar is a compound of antineoplastic drug candidates currently under development.

Clinical Trial

NCT00233909

Kanisa Pharmaceuticals

Leukemia, Myeloid

October 2005

Phase 1-Phase 2

NCT00046930

Eastern Cooperative Oncology Group-National Cancer Institute (NCI)-Eli Lilly and Company-Kanisa Pharmaceuticals

Leukemia-Myelodysplastic Syndromes

July 2002

Phase 3

NCT00129168

Kanisa Pharmaceuticals

Leukemia, Myeloid

August 2005

Phase 1-Phase 2

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References

[1].Dantzig AH, et al. Reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by a potent cyclopropyldibenzosuberane modulator, LY335979. Cancer Res. 1996 Sep 15;56(18):4171-9.

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