化学合成的突破为未来的抗生素提供了希望
科罗拉多大学博尔德分校(University of Colorado Boulder)的化学研究人员开发出一种合成和优化天然抗生素化合物的新方法，这种化合物有一天可能被用于对抗致命的耐药感染，如金黄色葡萄球菌(俗称MRSA)。美国疾病控制与预防中心(CDC)的数据显示，美国每年有200多万人感染耐药传染病，导致2.3万人死亡。美国疾病控制与预防中心的欧洲同行在2018年进行的一项研究发现，2015年欧洲有3.3万人死于耐药超级细菌。
研究人员此前已经确定，一种天然抗生素化合物硫肽是一种有前途的研究途径。在有限的试验中，硫肽已经显示出对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和某些其他细菌的一些有效性，但它们的结构多样性使得在足够大的规模下合成用于治疗的分子变得困难。
为了更好地利用硫肽，科罗拉多大学博尔德分校的研究人员回到了最基本的问题上，重新审视了之前关于这些分子基本化学性质的假设。“我们根据目前的超级细菌重新评估了这些硫肽的结构共性，因为没有人在现代背景下观察和分析它们，”这项新研究的主要作者、科罗拉多大学博尔德分校化学系助理教授马西耶·沃尔查克(Maciej Walczak)说。
研究人员发明了一种新的催化剂来驱动反应，这些反应促进硫肽的合成，并形成必要的支架，以抑制细菌的生长。他们的努力产生了两种具有广泛代表性的新型抗生素:微球菌素P1和硫西林i。这两种化合物高效、可伸缩，不会产生有害的副产品。沃尔查克说:“结果超出了我们的预期。“这是一个非常干净的反应。唯一产生的废物是水，随着技术的发展，这是一种非常绿色的方法，这一事实可能非常重要。
沃尔查克说，新的化学合成方法只是一个起点。他和他的同事计划利用他们的发现作为一个平台，选择和定量分配部分硫肽分子，以优化其性质，并广泛应用于其他细菌类。这些抗生素化合物需要完成临床试验，才能获准用于人类，这一过程可能需要很多年。沃尔查克说，尽管如此，在抗生素耐药超级细菌领域进行科学创新的需求比以往任何时候都要大。他说:“多药耐药性是一个重要的全球卫生问题，在未来几年，这一问题将变得更加严重。
