碳氢数科的科研动态旨在解说当前最热门、最新的期刊内容，我们主要关注有机化学领域，深入探讨物质合成及相关研究的历程与发展。通过每周科研，为您提供有价值的信息和深入的洞察力，帮助您更好地了解有机及其相关领域的发展方向和未来趋势。

01 烯炔酰胺与硫酰化物的级联反应合成吲哚系 5-氧杂基[2.4]庚-6-烯衍生物

期刊：Organic Letters

单位：浙江师范大学化学与材料科学学院

作者：Yueyue Shan, Yongli Li, Chenghan He, Zeyu Hu, Xiao Xiao, Hui Mao, Xin Lv, Liejin Zhou

原文篇名：Cascade Reaction of Enyne-Amides with Sulfur-Ylides for the Synthesis of Indole-Tethered 5-Oxaspiro[2.4]hept-6-ene Derivatives

已经开发了烯炔酰胺与硫酰化物的意想不到的级联反应。该级联反应涉及环异构化、脱芳烃环丙烷化、开环再芳构化和随后的环丙烷化，与烯炔酰胺的常见 [2 + n] 环化不同。多种（螺环丙烷）二氢呋喃衍生物已在单个容器中高效、方便地合成，表现出优异的非对映选择性和良好的官能团耐受性。

02 光/Ni催化异氰作为双功能试剂与1,6-烯炔的转化

期刊：Organic Letters

单位：东华大学化学化工学院

作者：Zhonghou Huang, Jian Qin, Yuntong Hu, Shengqing Zhu, Lingling Chu

原文篇名：Radical Alkylcyanation of 1,6-Enynes with Isonitriles as Bifunctional Reagents

我们报道了通过光化学驱动的镍催化1,6 -烯炔与异腈的自由基氰基环化反应，在温和的条件下合成了烯基腈连接的γ -内酰胺。该反应利用原位生成的镍(异腈)物种的光激发，促进异腈作为烷基自由基前体和氰源。该反应底物适用范围广，表现出优异的区域选择性和Z / E立体选择性。

03 钯催化的脂肪族炔烃和芳基噻蒽鎓盐与炔酮和呋喃酮的羰基化 sonogashira 偶联

期刊：Organic Letters

单位：中国科学院大连化学物理研究所

作者：Yan-Hua Zhao, Xing-Wei Gu, Xiao-Feng Wu

原文篇名：Palladium-Catalyzed Carbonylative Sonogashira Coupling of Aliphatic Alkynes and Aryl Thianthrenium Salts to Alkynones and Furanones

在此，我们开发了一种温和高效的钯催化羰基化 Sonogashira 芳基噻蒽鎓盐与脂肪族炔烃和苄基乙炔对炔酮和呋喃酮的偶联。以良好的产量制备了各种所需产物，具有广泛的官能团耐受性，包括溴化物基团。在使用苄基乙炔的情况下，在相同条件下，插入两个 CO 分子，可以以良好的收率获得相应的呋喃酮。

04 轴向手性菲咯啉配体使能 Pd 催化的芳基取代的 Morita-Baylis-Hillman 加合物的不对称胺化和烷基化

期刊：Organic Letters

单位：华东理工大学化学与分子工程学院

作者：Ahui Shen, Rongrong Bao, Chen Shen, Shouyi Cen, Zhipeng Zhang

原文篇名：Axially Chiral Phenanthroline Ligand-Enabled Pd-Catalyzed Asymmetric Amination and Alkylation of Aryl-Substituted Morita–Baylis–Hillman Adducts

通过使用来自轴向手性菲咯啉配体的原位形成的 Pd 催化剂，实现了外消旋空间受阻芳基取代的 Morita-Baylis-Hillman （MBH） 加合物的高对映选择性烯丙基胺化和烷基化。这种动态动力学不对称转化 （DYKAT） 与环和非环仲胺、二烷基丙二酸酯、β-酮酯、乙酰丙酮和丙二腈相容，从而以高达 95% 的产率和高达 99：1 的对映体比例提供相应的手性产物，例如 β-氨基酸酯。

05 Rufomycin 的模块化全合成和抗分枝杆菌活性

期刊：Organic Letters

单位：悉尼大学化学学院

作者：Max J. Bedding, Bryton C. Forster, Andrew M. Giltrap, Maxwell T. Stevens, Leo Corcilius, Warwick J. Britton, Richard J. Payne

原文篇名：Modular Total Synthesis and Antimycobacterial Activity of Rufomycins

rufomycin 是从深海栖息的 Streptomyces atratus 中分离的非核糖体环肽家族。在此，我们描述了 rufomycin 家族中 6 个同系物的总合成。合成是通过模块化固相策略实现的，该策略结合了合成的非蛋白原氨基酸：l-2-氨基-4-己烯酸、叔异戊二烯基-l-色氨酸（和相关 （S）-环氧化物）和 N-甲基-δ-羟基-l-亮氨酸。大内酰胺化后，这些肽通过晚期氧化和二次环化进一步多样化，以提供六种合成天然产物的文库。Rufomycins 4 和 22 带有不寻常的 6-羟基哌啶-2-酮结构基序，对结核分枝杆菌的毒力 H37Rv 菌株表现出令人印象深刻的活性 （MIC50 = 350–670 nM）。

06 铜催化的不对称叔自由基氰化反应合成手性四取代单氟酰基腈

期刊：Organic Letters

单位：上海理工大学化学与环境工程学院

作者：Li Liu, Qi Jiang, Long Tang, Chao Liu, Yanzhao Wang, Fanhong Wu, Jingjing Wu

原文篇名：Copper-Catalyzed Asymmetric Tertiary Radical Cyanation for the Synthesis of Chiral Tetrasubstituted Monofluoroacyl Nitriles

在本文中，我们报道了环状 α-碘-α-氟茚酮与 TMSCN 的铜催化不对称氟化叔自由基氰化反应，以获得具有碳-氟季铵立体中心的手性腈。因此，合成了一系列具有较高反应效率和优异对映选择性（高达 91% 产率，99% ee）的光学活性四取代单氟酰基腈。此外，还进行了包括实验在内的机理研究，以阐明反应途径和立体化学结果。

07 使用 MIDA 硼酸酯部分作为封闭基团对对称二保护的间苯二酚 N-甲基亚氨基二乙酸酯 （MIDA） 硼酸盐进行化学选择性脱保护：单保护间苯二酚 MIDA 硼酸盐的合成

期刊：Organic Letters

单位：高丽大学化学系

作者：Se Jin Lee, Jooyeon Yoon, SangWoo Han, Cheol-Hong Cheon

原文篇名：Chemoselective Deprotection of Symmetrically Diprotected Resorcinol N-Methyliminodiacetate (MIDA) Boronates Using the MIDA Boronate Moiety as a Blocking Group: Synthesis of Monoprotected Resorcinol MIDA Boronates

利用 MIDA 硼酸酯部分作为脱保护的封闭基团，通过对具有相同保护基团的二保护间苯二酚 MIDA 衍生物进行化学选择性脱保护，开发了一种合成单保护间苯二酚 N-甲基亚氨基二乙酸酯 （MIDA） 硼酸盐的新方案。该方案表现出广泛的底物范围，并且所得的 MIDA 硼酸盐很容易通过从反应混合物中简单过滤来分离。此外，通过将所得的 MIDA 硼酸盐转化为含有间苯二酚支架的增值化学品，证明了该方案的实用性。

08 通过可见光催化的 1,5-氢原子转移与 CO2 进行远程 C（sp3）–H 羧化反应

期刊：Organic Letters

单位：上海工业大学物理科学与技术学院

作者：Haoran Huang, Xiaoyu Lin, Fanyuanhang Yang, Yuxi Ren, Yuzhen Gao, Weiping Su

原文篇名：Remote C(sp3)–H Carboxylation with CO2 via Visible-Light-Catalyzed 1,5-Hydrogen Atom Transfer

C（sp3）-H 键与 CO2 的直接羧化是有机合成中一种具有挑战性但极具吸引力的策略。在这项研究中，我们提出了一种可见光催化的策略，通过芳基诱导的 1,5-氢原子转移将远程 C（sp3）-H 键与 CO2 羧化。这种转化涉及通过芳基自由基的 1,5-氢原子转移产生烷基自由基，形成烷基碳负离子作为关键中间体，随后用 CO2 进行亲核攻击，从而能够以中等到良好的产率获得各种叔和季羧酸。

09 光氧化还原/铁双催化 [4 + 2] 酰基硝烯与炔烃的环化

期刊：Organic Letters

单位：嘉兴大学生物化学科学与工程学院

作者：Shimin Xie, Shuwang Tang, Ming Hou, Wenlin Xie, Meng Guan, Tianwen Bai, Linli He, Guanyinsheng Qiu

原文篇名：Photoredox/Iron Dual-Catalysis-Enabled [4 + 2] Cyclization of Acyl Nitrene with Alkynes

在这项工作中，报道了酰基氮腈与炔烃的环化在光氧化还原/铁双重催化下合成一系列异quninalin-2-酮。该反应具有反应区域选择性高、反应通用性好等特点。特别是，所得的异喹啉-2-酮可以在结构上细化为几个生物学上有趣的支架。机制研究表明，该反应归因于正式的 [4 + 2] 环化。据信，该反应代表了从过氧铁催化的硝烯插入制备异喹啉-1-酮的初始实例。

10 可见光催化烯烃分子内双氧化为邻位羟基内酯

期刊：Organic Letters

单位：北京大学深圳研究生院化学生物与生物技术学院

作者：Guangxian Chen, Boyi Liu, Lele Zhang, Feiwei Yan, Sanmei Pan, Feiming Li, Zhixiong Cai, Xiaoping Chen, Shunyou Cai

原文篇名：Visible-Light-Enabled Catalytic Intramolecular Double Oxidation of Olefins to ortho-Hydroxylactones

我们有效地利用具有成本效益的 2-溴蒽醌作为光催化剂，开发了一种在温和可见光照射下生产邻羟基内酯的高效且环保的方法。重要的是，该方案仅依靠氧气作为氧化剂，完全无需额外的化学试剂，并展示了一种可持续的化学转化方法。在室温下操作，我们使用了 DMF 和CHCl3的混合溶剂系统，这极大地促进了各种 2-乙烯基苯甲酸和羧酸选择性转化为功能性邻羟基内酯。

来源：碳氢数科

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