据说没有发明麻醉剂的时候，医生给病人动手术，不得不采用一些十分残酷的办法；有的医生用绞勒的方法使病人暂时窒息；有的医生用放血、压住颈部血管的方法使病人的大脑缺血而昏迷；有人干脆用一根木棒猛击病人的头顶，使病人失去知觉；有人甚至用几个强壮的小伙子使劲把病人按住，然后连割带缝只需几分钟。这些野蛮的办法给病人带来了巨大的痛苦和可怕的后果。因此，麻醉剂的发明实在是对人类的一大贡献。
“麻沸散”是一种麻醉剂，发明者是东汉医学家华佗。据《后汉书》记载，华佗遇到“疾发于内，针药不能及”的患者，便让其先用酒服下麻沸散。当病人失去知觉后，再开刀破腹，施以手术，然后缝合，涂上药膏。4~5天后，伤口愈合，1个月之后，病人便可康复。这一手术步骤是可信的。手术前病人用酒送服的麻沸散，是医学史上记载的最早用药物麻醉的配方，成功的麻醉效果保证了华佗外科手术的施行。
华佗对麻醉学的贡献已经得到国际医药学的承认。在20世纪30年代，美国的拉瓦尔（LaWall）在其所著《药学四千年》中指出：“一些阿拉伯权威提及吸入性麻醉术，这可能是从中国那里演变来的。因为，据说中国的希波克拉底氏——华佗，曾运用这一技术，把一些含有乌头、曼陀罗及其他草药的混合物应用于此目的。”可见华佗是药物麻醉的先驱者，麻沸散的使用是我国在外科方面的一大创举。可惜配方后来失传了，这就更增添了麻沸散的神秘色彩，使其成为一个难解之谜。
关于麻沸散的配方，有不同的说法。清人张骥《后汉书华佗传补注》说：“世传华佗麻沸散用羊踯躅三钱、茉莉花根一钱、当归二两、菖蒲三分，水煎服一碗。”现代人研究可能与宋人窦材《扁鹊心书》中的睡圣散、元人危亦林在手术中使用的草乌散以及明代李时珍所记的蒙汗药相类似。还有人推测麻沸散是用雌麻花配制的，近人杨华亭著《药物图考》发现了雌麻花有麻醉的作用，使用很简便。雌麻花一名麻贲，《神农本草》说它又名麻勃，“麻勃”与“麻沸”音相近，麻沸散很可能是麻勃散之误。此种说法颇能成立。
