正常情况下，胰岛素在体内发挥着以下生理作用：
1.胰岛素对糖代谢的作用
促进葡萄糖进入细胞内：葡萄糖只有进入细胞内才能被利用。肝细胞膜对葡萄糖可以自由地通过，但进入肌肉和脂肪细胞膜时，需 要通过膜上的运糖载体（即载体蛋白），使细胞内外的糖加速平衡。胰岛素能增加糖载体的传递速度，加速葡萄糖进入细胞内。
加线粒体内游离钙的浓度，激活磷酸酶，使丙酮酸脱氢酶活化，催化丙酮酸氧化脱氢，转变为乙酰辅酶 A ，从而加速葡萄糖的氧化。
促进糖原合成：胰岛素能促进糖原合成酶的生成，在糖原合成酶的催化下，增加糖原合成。
抑制糖异生作用：胰岛素一方面可使从肌肉释放的氨基酸和脂肪组织释放的甘油减少，从而减少肝内糖异生原料；另一方面胰岛素还能抑制与糖异生有关的一些重要酶类，对抗胰高糖素、肾上腺素和糖皮质激素等对糖异生的促进作用，使糖的异生受到抑制。
2. 胰岛素对脂肪代谢的作用
促进脂肪的合成：胰岛素可促进脂肪细胞中 6- 磷酸葡萄糖的合成，经过糖氧化，使乙酰辅酶 A 和还原型辅酶 II 生成增多，增加合成脂肪酸的原料，还能增加脂肪酸合成的酶系，使脂肪酸合成加强。胰岛素因能促进糖的氧化，增加α - 磷酸甘油的生成，并能抑制脂酰辅酶 A 氧化，故有利于合成脂肪。
抑制脂肪组织释放脂肪酸：胰岛素能降低脂肪细胞中环磷酸腺苷（cAMP）的浓度，从而抑制脂肪的活性，可使脂肪分解速度减慢。胰岛素不仅能抑制脂肪酶的活性，还能促进脂肪酸再脂化，脂肪酸再脂化所需的α - 磷酸甘油主要来自糖酵解，胰岛素能促进脂肪组织利用葡萄糖，供给较多的α - 磷酸甘油，加速脂肪酸再脂化。
促进脂肪组织从血中摄取脂肪：胰岛素能增加脂蛋白脂酶的活性，使血浆脂蛋白中的脂肪水解为脂肪酸，脂肪酸进入脂肪细胞后再被脂化为脂肪而贮存，因此，胰岛素有降低血中脂肪含量的作用。
减少酮体的生成：酮体是指乙酰乙酸、β - 羟丁酸和丙酮，这三种物质是肝脏分解脂肪酸的产物，胰岛功能正常时，肝脏生成的酮体量不多，经血液运往肝外组织进一步氧化。若胰岛素不足则导致糖代谢障碍，肝脏分解脂肪酸增加，使酮体产生增多，造成在体内蓄积。
合成胆固醇：葡萄糖的氧化分解是胆固醇合成的必要条件，合成的原料是乙酰辅酶 A ，还原型辅酶 II 是胆固醇合成反应中主要的供氢体，胰岛素可通过磷酸戊糖途径提供还原型辅酶 II ，促进胆固醇的合成。
3.胰岛素对蛋白质代谢的作用
胰岛素可促进蛋白质的合成，促进成长，又可抑制蛋白质分解，通过促进各种氨基酸进入细胞内和促进糖的氧化，为合成蛋白质提供原料和能量，更可促进各种核糖核酸（RNA）的合成。胰岛素还有稳定溶酶体的作用，避免溶酶体中组织蛋白酶类的释放，从而减少组织蛋白质的分解，抑制糖的异生作用。
葡萄糖磷酸化：葡萄糖自由进入肝细胞内，在 ATP 的作用下，经葡萄糖激酶的催化，产生 6- 磷酸葡萄糖，称为葡萄糖的“活化”过程。胰岛素能诱导合成葡萄糖激酶，使酶的活性增加。在肌肉、脂肪组织中葡萄糖的磷酸化主要由己糖激酶催化。胰岛素可使己糖激酶的活性增高。
促进葡萄糖的氧化：胰岛素能诱导合成磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶，并增加酶的活性，促进糖酵解等。
