细菌对B-内酰胺类抗生素产生耐药的机制有:1.产生水解酶:耐B-内酰胺类抗生素细菌产生B-内酰胺酶，破坏药物结构中的B-内酰胺环，使其失去抗菌活性；
2.与药物结合:使之不能与青霉素结合蛋白结合，抗菌药发挥不了抗菌作用；
3.改变青霉素结合蛋白的结构和含量，使其与B-内酰胺类抗生素的结合减少，失去抗菌作用；
4.降低菌膜对B-内酰胺类抗生素的通透性；
5.增加细菌通过跨膜蛋白对药物外排；
6.细菌缺少自溶酶。
青霉素的抗菌谱:多大数革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌、少数革兰阴性杆菌、螺旋体、放线菌。
青霉素的适应症：青霉素是肌内注射或静脉滴注治疗敏感的革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及螺旋体所致感染的首选药，比如溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、扁桃体炎，脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎，白喉棒状杆菌引起的白喉，梅毒螺旋体引起的梅毒等等。
青霉素的抗菌机制是:青霉素通过作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白，抑制转肽酶，阻断肽聚糖的形成，从而抑制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶，溶解细菌而产生抗菌作用。
青霉素引起过敏反应的机制:青霉素溶液中含有降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、6-APA高分子聚合物所致，机体接触后5-8天内产生抗体，再次接触时发生变态反应。防治措施:仔细询问过敏史；避免滥用和局部用药；避免饥饿时注射青霉素；不在没有急救药物和抢救设备的条件下使用；初次使用，用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；注射液需临用现配；患者每次用药后需观察30min，无反应者方可离去；一旦发生过敏性休克，立即皮下或肌肉注射肾上腺素0.5-1.0mg，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药，同时采用其他改善呼吸、循环的措施。
半合成青霉素的一些特点:耐酸青霉素，特点是耐胃酸，口服吸收良好；耐酶青霉素，特点是耐酸，耐B-内酰胺酶，但抗菌作用不及青霉素；广谱青霉素，特点是抗菌谱广，对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有杀菌作用，疗效与青霉素相当，但不耐酶；抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类，特点是对革兰阴性杆菌，尤其对铜绿假单胞菌有特效。
头孢菌素与青霉素相比，抗菌谱广，杀菌力强、对B-内酰胺酶较稳定、过敏反应少。
第一代头孢菌素的特点是对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱，易产生耐药，肾毒性大，代表药物有头孢拉定、头孢唑啉等；第二代头孢菌素的特点是对革兰阳性菌作用略逊于第一代，对革兰阴性菌作用较强，对厌氧菌有一定作用，不易耐药，肾毒性较小，代表药物有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多；第三代头孢菌素的特点是对革兰阳性菌作用最弱，对革兰阴性菌、厌氧菌以及铜绿假单胞菌作用强大，较前面二者不易耐药，几乎没有肾毒性，代表药物有头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等等；第四代头孢菌素的特点是抗菌谱与前三代类似，但对革兰阳性菌也有高效，对B-内酰胺酶高度稳定，甚至可以治疗对前三代头孢菌素耐药菌的感染，代表药物有头孢匹罗、头孢吡肟头孢克定等等。
