历代本草书籍中，常在每一味药物的性味之下，标明其“有毒”、“无毒”。“有毒无毒”也可简称为“毒性”，也是药物性能的重要标志之一，它是确保用药安全必须注意的问题。
对于毒性的概念，古今含义不同。西汉以前是以“毒药”作为一切药物的总称。故《周礼·天官冢宰》有“医师掌医之政令，聚毒药以供医事”的说法，《尚书·说命篇》则谓：“药弗瞑眩，厥疾弗瘳。”明代张景岳《类经》云：“药以治病，因毒为能，所谓毒者，因气味之偏也。盖气味之正者，谷食之属是也，所以养人之正气，气味之偏者，药饵之属是也，所以去人之邪气，其为故也，正以人之为病，病在阴阳偏胜耳……大凡可辟邪安正者，均可称为毒药，故曰毒药攻邪也。”论述了毒药的广义含义，阐明了毒性就是药物的偏性。
东汉时代，《本经》、《内经》已把毒性看做是药物毒副作用大小的标志。如《本经》三品分类法即是以药物毒性的大小、有毒无毒做为分类依据之一。并提出了使用毒药治病的方法：“若有毒药以疗病，先起如黍粟，病去即止，不去倍之，不去十之，取去为度。”在《内经》的七编大论中，亦有大毒、常毒、小毒等论述。如《五常政大论》云：“大毒治病，十去其六；常毒治病，十去其七；小毒治病，十去其八，无毒治病，十去其九；欲肉果菜食养尽之，无使过之、伤其正也。”把药物毒性强弱分为大毒、常毒、小毒、无毒四类。综上所述，古代药物毒性的含义较广，既认为毒药是药物的总称，毒性是药物的偏性，又认为毒性是药物毒副作用大小的标志。
后世本草书籍在其药物性味下标明“有毒”、“大毒”、“小毒”等记载，则大都指药性的毒副作用的大小。一般来说，现代药物毒性的含义两方面，一是指中毒剂量与治疗剂量比较接近，或某些治疗量已达到中毒剂量的范围，因此治疗用药时安全系数小；一是指毒性对机体组织器官损害剧烈，可能会产生严重或不可逆的后果。
对于中药的毒性必须正确对待，一般人们错误地认为中药大都直接来源于生药材，因而其毒性小，安全系数大，对中药毒性缺乏正确的认识。正确对待中药毒性，首先要正确地对待本草文献的记载。历代本草对药物毒性多有记载，值得借鉴。但由于受历史条件的限制，也出现了不少缺漏和错误的地方，如《本经》中把丹砂（朱砂）列为首药，视为上品无毒；《本草纲目》认为马钱子无毒；《中国药学大辞典》认为黄丹、桃仁无毒等等，说明对待药物毒性的认识，随着临床经验的积累，社会的发展，有一个不断修正，逐步加深认识的过程。
正确对待中药毒性，还要重视中药中毒的临床报道。建国以来，出现了大量中药中毒报告，仅单味药引起中毒就达上百种之多，其中植物药九十多种，如苍耳子、苦楝根皮、昆明山海棠、狼毒、萱草、附子、乌头、夹竹桃、雪上一枝蒿、福寿草、槟榔、乌桕、巴豆、半夏、牵牛子、山豆根、艾叶、白附子、瓜蒂、马钱子、黄药子、杏仁、桃仁、曼陀罗（花、苗）、莨菪等；动物药及矿物药各十多种，如斑蝥、蟾蜍、鱼胆、芫青、蜂蛹及砒霜、升药、胆矾、铅、密陀僧、皂矾、雄黄、降药等。由此可见，文献中认为大毒、剧毒的固然有中毒致死的，小毒、微毒，甚至无毒的同样也有中毒病例发生，故临床应用有毒中草药固然要慎重，就是“无毒”的，也不可掉以轻心。认真总结经验，既要尊重文献记载，更要注视临床经验，相互借鉴，才能全面深刻准确地理解掌握中药的毒性，以保证临床用药的安全有效。
产生中药中毒的主要原因有以下几方面：一是剂量过大，如砒霜、胆矾、斑蝥、蟾酥、马钱子、附子、乌头等毒性较大的药物，用量过大，或时间过长可导致中毒；二是误服伪品，如误以华山参、商陆代人参，独角莲代天麻使用；三是炮制不当，如使用未经炮制的生附子、生乌头；四是制剂服法不当，如乌头、附子中毒，多因煎煮时间太短，或服后受寒、进食生冷；五是配伍不当，如甘遂与甘草同用，乌头与瓜蒌同用而致中毒。此外，个体差异与自行服药也是引起中毒的原因。
掌握药物毒性强弱对于确保临床安全用药具有重要意义。在应用毒药时要针对体质的强弱、疾病部位的深浅，恰当选择药物并确定剂量，中病即止，不可过服，以防止过量和蓄积中毒。同时要注意配伍禁忌，凡两药合用能产生剧烈毒副作用的禁止同用；严格毒药的炮制工艺，以降低毒性；对某些毒药还要采用适当的剂型和方式给药。此外，还要注意患者的个体差异，适当增减用量，并说服患者不可自行服药。医药部门要抓好药品鉴别，防止伪品混用；加强剧毒中药的保管；严格剧毒中药的发放。通过各个环节的把关，以确保用药安全，避免药物中毒的发生。
根据中医“以毒攻毒”的原则，在保证用药安全的前提下，也可采用某些毒药治疗某些疾病，让有毒中药更好地为临床服务。如用雄黄治疗疔疮恶肿；水银治疗疥癣梅毒；大枫子治疗恶疮麻风；斑蝥治疗癌肿癥瘕；砒霜治疗瘰疠痔漏等等。
尽管有毒中药具有毒副作用或不良反应，但临床上又常常必须利用某些药物的特殊功效，来治疗或控制某些疾病，这些药物的毒性往往又是治病的有效成分。因此，对此类药物需经加工炮制，以达到减轻或消除药物毒性的目的。有许多有毒动植物经过适当加工，可以成为疗效优良的中药。有毒中药的加工炮制，主要有以下几种方法。
净制去毒法
净制去毒法是指药物通过净制处理，除去有毒副作用的部位。
净制去除植物药中的有毒部位：如雷公藤其红黄色外皮毒性极大，如不除净，则会引起中毒，大损元气。又如自首乌外皮中含有有毒金属元素量高达946.11mg／kg，去皮白首乌饮片有毒金属元素量为36.50mg／kg，含量大为降低，所以必须去皮。再如巴戟天木质心中有毒元素铅的含量较高，去除木质心后，铅的含量降低。
净制去除动物药中的有毒部位：如蕲蛇头部毒腺中含有大量出血性毒和溶血性毒，人畜被其咬伤中毒后，内脏广泛出血，故应除去头部。又如蛤蚧“效在尾，毒在眼”，应去除眼睛降低毒性。
制霜去毒法
制霜去毒法是指某些毒性成分的种子类药物，经压榨除去毒性油脂而成松散粉末的炮制方法。如竣下逐水药巴豆，含有巴豆油和巴豆毒蛋白。巴豆毒蛋白也是一种细胞原浆毒，能溶解红细胞使局部细胞坏死。巴豆油的毒性更大，据报道成人口服20滴可致人死亡。巴豆在采用蒸法去油制霜过程中，高温可使毒蛋白变性，毒性减弱，而又压榨出大部分巴豆油，从而，得到了降毒保效的目的。使用此法去毒的药物尚有千金子、大风子、木鳖子等。
注意事项：(1)制成霜后，应测定含油量，控制在15％左右为度；(2)要戴口罩和胶皮手套，避免接触皮肤，严防药物中毒。
水制去毒法
水制去毒法是指用水处理药物，使其所含的毒性成分溶于水中，降低毒性成分的含量，以除去药物毒性的方法。具体的炮制方法包括：浸泡法和水飞法。
浸泡法：就是用宽水(长流水)长时间的处理药物，达到去毒的目的。如剧毒中药生天南星，在进行各种炮制方法前需用水浸泡十数日，每天换水，直至内无白心，口尝微有麻辣感为度。这就是利用天南星所含的毒性成分易溶于水，从而降低毒性成分的含量。经浸泡法去毒的药物还有生川乌、生草乌等。
水飞法：就是利用药物中毒性成分溶于水，而有效成分不溶于水的特点，将药物加水反复研磨，来达到去除毒的目的。如雄黄主含的有效成分As2S2不溶于水，而杂于其中的剧毒成分AS2O3则易溶于水。选择水飞的炮制方法，在雄黄经水飞制成极细粉的反复操作过程中，AS2O3逐渐溶于水而除去，而对As2S2影响不大。实验证明：水飞时用水量越多AS2O3的含量也就越低。经水飞去毒的药物还有朱砂等。
加热去毒法
加热使有毒成份分解破坏。如马钱子内含番木鳖碱(士的宁)、马钱子碱等。现代研究证实，马钱子经砂烫、油炸，当温度达到270摄氏度以上时，其士的宁的含量由生马钱子1.56％降至1.15％；温度增至290摄氏度时其含量降至0.49％；制炭后士的宁全部被破坏。士的宁的熔点为268—270摄氏度，因此认为受热至270摄氏度以上的砂烫、油炸制品可能因毒性成份分解而损失，从而达到减毒。干漆含漆酚50％～60％，具有强烈的刺激性和毒性，煅制后可使毒性和刺激性显著降低 。
加热使有毒成份凝周变性。蜈蚣含有组织胺样物质及溶血性蛋白质，加热可使其凝固变性而失去活性。故，蜈蚣使用前均需烘焙加工，旨在降低毒性。苍耳子经炒后，能使分解甙的酶破坏，毒性蛋白质及树脂凝固变性，毒性降低。
加热使有毒成份升华散失。红娘、斑蟊所含有毒成份斑蟊素对皮肤粘膜有强烈的刺激作用，经米炒后．其斑蟊素部分升华散失，而降低了毒性。乳香、没药所含挥发油对胃肠道有强烈的刺激性，炒制后，挥发油部分逸散，因之副作用降低。
水火共制去毒法
水火共制去毒法是指用水和火共同来炮制药物，使药物的毒性降低或去除的炮制方法。具体的炮制方法有：煮法和潭法等。
煮制去毒法：就是将药物放入适宜容器内，加适量清水长时间同煮，以除去毒性的炮制方法。如生川乌有大毒，炮制多用水煮4—6小时,达到了降低毒性的目的。川乌的炮制去毒机理：生川乌通过蒸制或煮制，使极毒的双酯型乌头碱C14位上乙酰基水解(或分解)，失去一分子醋酸，得到毒性较低的苯甲酸单酯型生物碱，其毒性为双酯型乌头碱的1／50—500；再进一步将C14 位上的苯甲酰基水解(或分解)，失去一分子苯甲酸，得到毒性更低的亲水性氨基醇类乌头原碱，其毒性仅为双酯型乌头碱的1／2000—4000，经过炮制，使生川乌的毒性大减。使用此法去毒的药物尚有生草乌、硫碘、藤黄等。
燀制去毒法：是指将药物置沸水中浸煮短暂时间，分离种皮的一种炮制方法。如譬如杏仁含有苦杏仁甙及与其共存的苦杏仁苷酶，其中苦杏仁苷为杏仁止咳平喘的主要成分。在适宜的条件下，苦杏仁苷会在酶的作用下极易水解成杏仁腈，杏仁腈性质不稳定，易分解为剧毒成分氢氰酸。杏仁燀制后，杀灭了苦杏仁酶，避免产生大量的氢氰酸而中毒。
加辅料去毒法
有些药物的毒性可经过加辅料炮制，使其毒性降低后用于临床，如半夏，生能使人呕吐、咽喉肿痛失音，炮制则能减低或缓和药性。因药用能燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结，加辅料炮制的方法有所不同，作用也有所区别。
白矾制毒：白矾在水中溶解后，水解成氢氧化铝，氢氧化铝在水中呈凝胶状态，本身带有电荷，并有一定的吸附作用，可与半夏毒性成份结合或吸附而减毒。
豆腐制毒：豆腐解毒的机理：(1)结合解毒：豆腐所含的蛋白质为两性化合物，可与生物碱、鞣质及重金属等结合产生沉淀而降低药物毒性。(2)吸附解毒：豆腐经煮后形成的多孔性凝固蛋白有良好的吸附作用，可吸附毒性成分而解毒的目的。常使用豆腐炮制解毒的药物有硫磺、藤黄等。
用醋制毒：醋本身为一种稀酸，有降低毒性、利水、解毒之功效。如甘遂、大戟、芫花等峻下逐水药，不经炮制亦有逐水作用，但具有较强烈的毒副作用。古代医家从宋代开始便使用醋制法炮制这些有毒中药。这些药物中含有的甘遂醇、大戟甲烯醇等三萜类化合物，有类似于巴豆和斑蝥素样刺激作用，这类有毒物质与醋酸作用则生成衍生物，其刺激性相应消失而疗效不变。
用酒制毒：常山为抗虐专药。其所含常山碱甲、乙、丙和常山次碱等能刺激胃肠而引起呕吐，经酒制后可缓解其毒副作用并增强抗虐效能。
利用甘草解毒：甘草解毒的机理主要有：(1)吸附解毒：甘草中含有甘草甜素，有类似活性炭的性质，对毒性有很强的吸附作用而达到了解毒的目的。(2)甘草甜素具有肾上腺皮质激素样作用，能增强肝脏的解毒功能，可以起到间接解毒的作用。(3)甘草甜素水解后产生的葡萄糖醛酸，能与含有羟基和羧基的毒物结合生成在人内不易吸收的产物而起到解毒作用。所以用甘草炮制草乌、远志、半夏、吴茱萸等，便可缓和其烈性，降低其毒性。蜂蜜也有类似甘草的解毒作用。
总之，毒性药物的炮制，要在去毒和存效并重的前提下，根据毒性药物的成分和性质，选择合理的炮制方法，使毒性成分含量降低，以致破坏毒性成分从而彻底除去毒性。我坚信，随着现代临床药理学等新兴学科的发展，炮制方法的逐步改进，毒性药物必将在安全的范围内，为人类的健康事业做出独特的贡献。
