白屈菜始载于明永乐四年朱橚的《救荒本草》，据载：“白屈菜生田野中，苗高一二尺，初作丛生，茎叶皆青白色，茎有毛刺，梢头分叉，上开四瓣黄花，叶颇似山芥菜叶，而花叉极大，又似漏芦叶，而色淡”。因其茎叶皆青白色、颇似山芥菜叶故名“白屈菜”。
罂粟科的植物几乎都含有生物碱，许多种类有毒。白屈菜含白屈菜碱、小檗碱、黄连碱等多种生物碱，全草有毒。将白屈菜叶子撕开，会流出桔黄色乳汁，味苦微辣，对皮肤刺激性强。触及嘴唇使之肿大，咽下引起呕吐、痉挛和昏睡，其主要有毒成分是白屈菜碱。
《救荒本草》收录的都是可以食用的植物，称白屈菜味苦微辣。那么在大荒之年，古人怎么除去它的毒性用以果腹呢呢？《救荒本草》中提出的办法是将其加入"净土"共煮的方法以除去它的毒性。
在中医药上，白屈菜有镇痛、止咳、平喘、消肿等功效，可用于胃痛、慢性支气管炎、百日咳的治疗。目前有复方白屈菜碱注射液，可用于类风湿性关节炎、外伤及癌性疼痛。
