许多SF结构类似物,在浓度为5 mM时,处理幽门螺杆菌尿素酶2小时显示出广泛的抑制(灭活)效果(见下表)。
因此,尽管天然产物iberin(甲基亚磺酰基丙基-NCS)与SF的具有相同的抑制作用,但甲基硫戊基-NCS、甲基硫代丁基-NCS、甲基亚磺酰基辛基-NCS和甲基亚磺酰基戊基-NCS均无活性;从辣木树中分离的正己基-NCS、苄基-NCS、苯乙基 -NCS、鼠李糖氧基苄基-NCS也都没有活性。
一个出乎意料的发现是,苯甲酰基-ITC(尚未从天然产物中分离出来)的极高灭活效果,它与经临床测试的尿素酶抑制剂N-(二氨基膦基)-4-氟苯甲酰胺具有实质性的结构相似性。
《各种异硫氰酸酯(ITC)使部分纯化的幽门螺杆菌尿素酶失活统计表》
( 底物浓度为20 mM尿素,每次测试均使用80μg尿素酶。)
参考资料:
[1] B. Krajewska, I. Ureases, Functional, catalytic and kinetic properties: a review, J. Molec. Catalysis B: Enzymatic 59 (1-3) (2009) 9–21.