竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。竞争性拮抗药能使激动药的量效曲线平行右移,但最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的,能引起受体构象的改变,从而干扰激动药与受体的正常结合,使激动药不能竞争性对抗这种干扰。