阿糖胞苷,西药名。常用剂型有注射剂。为抗肿瘤药。用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗。
性状
注射用阿糖胞苷:白色或类白色的块状物。
规格
注射用阿糖胞苷:(1)0.1g;(2)0.5g。
药理作用
为合成的核苷,与一般核苷如胞嘧啶核苷及去氧胞嘧啶核苷不同点为糖部分,本药为阿拉伯糖而非核糖或去氧核糖。在组织培养时,对各种增殖性肿瘤细胞具有细胞毒性,可抑制细胞生长。其基本作用为在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷,进而抑制DNA多聚酶的活性而影响DNA合成;也可掺入DNA中干扰其复制,能抑制胞嘧啶核苷酸激酶并入核酸中,从而起到抑制细胞和伤害细胞作用,使细胞死亡。S期细胞对之最敏感,属周期特异性药物。本药具有免疫抑制性,表现在抑制小鼠血细胞凝集素合成。本药经肝肾酶的脱氨基作用转化为无活性的代谢产物,主要由肝、肾快速代谢。
适应症
①白血病。②骨髓移植预处理。
不良反应
1.造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血;
2.白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病;
3.较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时,有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。
禁忌症
①当药物导致骨髓抑制,血小板数目低于50×109/L或多形核粒细胞低于1×109/L时,必须停药或改变疗法,停药后末梢血液成分可能继续降低,直到停药5~7天后降至最低。当有明确骨髓恢复现象时,可重新开始用药。②肝功能毒副患者应减量使用。定期检查肝肾功能和血尿酸浓度。③孕妇用药前应先权衡利弊。哺乳妇女用药时应停止哺乳。