美睾酮 Proviron或Provibol(Mesterolone)是市场上流通的最有历史的一种合成代谢类固醇。制药巨头Schering公司在1934年就生产出了这种药物。官方都叫它美睾酮,多年来出现了许多不同的品牌,但Proviron这个名字一直以来是叫的最响亮的。类固醇使用者对于美睾酮这种类固醇有着很多的误解,下面我们来详细的介绍一下美睾酮的方方面面。
美睾酮在很多层面上都是一类非常独特的合成代谢类固醇。它的性质有点类似于羟甲雄酮,也点像氧雄龙和康力龙。在提升运动表现方面美睾酮并不能增大肌肉围度,但是用于增肌、减脂期时它会有特殊的效果。
虽然美睾酮在用于治疗时是最常见的一类合成代谢类固醇药物,但是美国药品监察局并没有批准它的生产。这种药物在西欧最为常见。治疗最常见的病症是雄性激素不足,通常是由于年纪增长而导致的。美睾酮还可以提升生育能力和精子质量、数量,这和我们之前介绍的其他类固醇药物有很大差别。
美睾酮是二氢睾酮的衍生物,属于甲基类口服药。结构上来讲它在二氢睾酮分子的基础上在一号位碳上增加了一个甲基,这使得美睾酮何以通过消化系统而不被肝脏分解。它是为数不多的不属于17aa类的口服类固醇,所以美睾酮没有任何肝毒性。著名的口服药物美替诺龙也具有相同的甲基。但也是因为美睾酮不属于17aa类固醇,它的生物活性也相应大打折扣。这也是为什么美睾酮作为运动表现提升药物时并不是那么受欢迎。
美睾酮的雄性激素转化率大概是34-40,合成代谢转化率是100-150.这些数据都是以睾酮为基础的(以睾酮为单位,睾酮的两种效率都是100)。虽然美睾酮合成代谢效率比睾酮略高,但美睾酮的合成代谢活性是很低的。这个特性和氟甲睾酮很相似。结构上讲,美睾酮会转化和减少二醇的代谢效率,这就会影响合成代谢的活性。然而美睾酮的雄性激素效率其实要比数据上表现出的高很多。
功能基础上,美睾酮有四大类基本的特性。首先美睾酮有很强的性激素结合球蛋白结合的能力。实际上就这方面而言它的性质是所有类固醇里最强的。这种特性会增加循环中的游离睾酮的数量。对于类固醇使用者来说这很重要,它可以使身体内的类固醇处于游离状态而不是结合到相关位点上。简单来说就是你打的药变得更有效了。
同时美睾酮可以干扰芳烃酶行使功能(芳烃酶会把睾酮转化为雌性激素)。这种特性就可以一定程度上抑制雌性激素方面的副作用,所以美睾酮可以做为CYCLE中吸收雌激素,抗雌的药物,虽然比不上真正的如阿那曲唑、依西美坦之类的抗雌药。但对于有些类固醇使用者而言美睾酮的吸收雌激素效果已经很好了。
美睾酮分子同时也具有很强的和雄性激素接受体结合的功能。这又可以提高同时使用的其他药物的作用效率,但更重要的是它可以直接通过引起脂肪代谢来提升新陈代谢效率。另外,美睾酮不会像其他的很多类固醇一样抑制HPTA性腺轴。与此同时它的雄性激素功能又很强,这就使得美睾酮可以提升精子的质量和数量。