西妥昔单抗 | 205923-56-4 - MedChemExpress

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西妥昔单抗

品牌:MedChemExpress (MCE)

Drug_Names:Cetuximab

CAS:205923-56-4

产品活性:Cetuximab (C225) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,能够抑制EGFR,SPR 方法测得 Cetuximab 对EGFRKd值为 0.201 nM;Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用[1]。

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生物活性:西妥昔单抗 (C225) 是一种人 IgG1 单克隆抗体,可抑制表皮生长因子受体 (EGFR),对 EGFR 的Kd为 0.201 nM通过 SPR。西妥昔单抗具有强大的抗肿瘤活性[1]。

体外西妥昔单抗 (C225) 是一种抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 的单克隆抗体,Kd为 0.201 nM SPR 检测可溶性 EGFR。通过 ELISA[1],西妥昔单抗在固定 A431 细胞中对 EGFR 的 Kd也为 0.147 nM。 Cetuximab (C225; 30 nM) 在处理 8 天后时间依赖性地抑制 SCC-1、SCC-11B、SCC-38 和 SCC-13Y 细胞的增殖。 Cetuximab (30 nM) 导致 G0/G1停滞,诱导细胞凋亡,并减少 Rb、p27KIP1、Bcl-2 和 Bax SCC-13Y 细胞中的表达。 Cetuximab (30 nM) 还可增强放射敏感性并增加 SCC-13Y 细胞中放射诱导的细胞凋亡[3]。

体内西妥昔单抗(1?mg/注射)对肿瘤体积有影响,但对 UT-SCC-14 异种移植物的影响更为明显。在 UT-SCC-14 异种移植物中,西妥昔单抗治疗可显着降低 EGFR、pEGFR 和 Ki67 的表达。 MCT1 和 GLUT1 表达在两种细胞系的西妥昔单抗治疗组中显着降低,但差异在 UT-SCC-14 异种移植物中更为明显[2]。

体外:Cetuximab (C225) 是一种抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 的单克隆抗体,SPR 对可溶性 EGFR 的 Kd为 0.201 nM。通过 ELISA[1],西妥昔单抗在固定 A431 细胞中对 EGFR 的 Kd也为 0.147 nM。 Cetuximab (C225; 30 nM) 在处理 8 天后时间依赖性地抑制 SCC-1、SCC-11B、SCC-38 和 SCC-13Y 细胞的增殖。 Cetuximab (30 nM) 导致 G0/G1停滞,诱导细胞凋亡,并减少 Rb、p27KIP1、Bcl-2 和 Bax SCC-13Y 细胞中的表达。 Cetuximab (30 nM) 还可增强放射敏感性并增加 SCC-13Y 细胞中放射诱导的细胞凋亡[3]。

体内:西妥昔单抗(1 毫克/注射)对肿瘤体积有影响,但对 UT-SCC-14 异种移植物的影响更为明显。在 UT-SCC-14 异种移植物中,西妥昔单抗治疗可显着降低 EGFR、pEGFR 和 Ki67 的表达。 MCT1 和 GLUT1 表达在两种细胞系的西妥昔单抗治疗组中显着降低,但差异在 UT-SCC-14 异种移植物中更为明显[2]。

参考文献:

Goldstein NI, et al. Biological efficacy of a chimeric antibody to the epidermal growth factor receptor in a human tumor xenograft model. Clin Cancer Res. 1995 Nov;1(11):1311-8.

Gustafsson H, et al. EPR Oximetry of Cetuximab-Treated Head-and-Neck Tumours in a Mouse Model. Cell Biochem Biophys. 2017 Jul 29.

Huang SM, et al. Epidermal growth factor receptor blockade with C225 modulates proliferation, apoptosis, and radiosensitivity in squamous cell carcinomas of the head and neck. Cancer Res. 1999 Apr 15;59(8):1935-40.

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