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品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：Figitumumab
CAS：943453-46-1
产品活性：Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合，IC50为 1.8 nM。
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生物活性：Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人源单克隆抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 抗体。 Figitumumab 阻止 IGF1 与 IGF1R 结合，IC50为 1.8 nM[1]。 IC50 和目标：IC50：1.8 nM (IGF1R)[1]
体外：Figitumumab（CP- 751871)（152 pM-10 μM；3 天）抑制癌细胞增殖[1]。
Figitumumab（1 μg/mL；1 分钟或 24 小时）诱导下调IGF-1R[2].
Figitumumab 抑制 IGF1 诱导的 IGF1R 自磷酸化，IC50为 0.42 nM，并间接抑制 AKT 激活[ 2].
Figitumumab 可识别 IGF-1R/IR 异二聚体复合物[2]。
体内：Figitumumab (CP-751871)（31-125 μg/小鼠；腹腔注射；一次）在小鼠中诱导肿瘤相关 IGF-1R 的下调[2].
Figitumumab（62.5-500 μg/小鼠；腹腔注射；一次）抑制源自结肠 (Colo-205)、乳腺 (MCF7) 和肺 (H460) 的皮下异种移植物的生长) 小鼠癌细胞系[2]。
体外：Figitumumab (CP-751871)（152 pM-10 μM；3 天）抑制癌细胞增殖[1]。
Figitumumab（1 μg/mL；1 分钟或 24 小时）诱导下调 IGF-1R[2]。
Figitumumab 抑制 IGF1 诱导的 IGF1R 自磷酸化，IC50为 0.42 nM，并间接抑制 AKT 激活[2].
Figitumumab 可识别 IGF-1R/IR 异二聚体复合物[2]。
体内：Figitumumab (CP-751871)（31-125 μg/小鼠；ip；一次）在小鼠中诱导肿瘤相关 IGF-1R 的下调[2]。
Figitumumab（62.5- 500 μg/小鼠；腹腔注射；一次) 抑制来自小鼠结肠 (Colo-205)、乳腺癌 (MCF7) 和肺癌 (H460) 癌细胞系的皮下异种移植物的生长[2]。
参考文献：
Pavlicek A, et al. Molecular predictors of sensitivity to the insulin-like growth factor 1 receptor inhibitor Figitumumab (CP-751,871). Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2929-39.
Cohen BD, et al. Combination therapy enhances the inhibition of tumor growth with the fully human anti-type 1 insulin-like growth factor receptor monoclonal antibody CP-751,871. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):2063-73.
