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品牌：MedChemExpress (MCE)
MCE 国际站：11β-HSD
靶点描述：11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 的两种同工酶催化活性皮质醇和皮质酮与惰性可的松和 11-脱氢皮质酮的相互转化。 11β-HSD 1 型 (11β-HSD1) 是大多数完整细胞中的主要还原酶，可催化活性糖皮质激素的再生，从而增强细胞作用。 11β-HSD1 在肥胖患者的脂肪组织中选择性升高，从而导致代谢并发症。同样，11β-HSD1 在衰老的大脑中升高，加剧了糖皮质激素相关的认知能力下降。缺乏或选择性抑制 11β-HSD1 可改善啮齿动物模型和人体临床试验中的多种代谢综合征参数，并类似地改善随着年龄增长的认知功能。 11β-HSD2 是一种高亲和力脱氢酶，可使糖皮质激素失活。在远端肾单位中，11β-HSD2 确保只有醛固酮是盐皮质激素受体 (MR) 的激动剂。 11β-HSD2 抑制或遗传缺陷导致明显的盐皮质激素过多和高血压，这是由于肾 MR 的糖皮质激素不适当激活所致。胎盘和胎儿也高度表达 11β-HSD2，它通过使糖皮质激素失活，防止胎儿组织过早成熟和随后的发育“编程”。
