帕妥株单抗 | 380610-27-5 - MedChemExpress

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帕妥株单抗

品牌:MedChemExpress (MCE)

Drug_Names:Pertuzumab

CAS:380610-27-5

产品活性:Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,是一种HER2二聚抑制剂。可用于转移性HER2 阳性乳腺癌的研究。

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生物活性:Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,是一种HER2二聚化抑制剂,用于治疗转移性 HER2 阳性乳腺癌。 IC50 和目标:EGFR[1]

体外曲妥珠单抗和帕妥珠单抗是 BT474 乳腺癌细胞存活的高度协同抑制剂。在单个药物不改变细胞存活的剂量下,曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合介导了高达 60% 的细胞损失。曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合将增殖(S 期)细胞的百分比降低 2 倍以上。曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合对细胞增殖和存活的抑制程度高于单独使用任何一种药物[1]。

体内实验:在 Calu-3 NSCLC 异种移植物中,帕妥珠单抗或曲妥珠单抗单药治疗能够显着抑制肿瘤生长,治疗对照比 (TCR) 为 0.23 和分别为 0.27。与单一药物治疗相比,曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合产生显着增强的抗肿瘤活性(TCR 0.05,导致肿瘤消退,并且在 10 只动物中有 3 只完全缓解肿瘤)。用曲妥珠单抗或帕妥珠单抗治疗 KPL-4 乳腺癌异种移植物可抑制肿瘤生长,TCR 分别为 0.67 和 0.65。帕妥珠单抗在曲妥珠单抗治疗进展后保持抗肿瘤活性[2]。

体外:曲妥珠单抗和帕妥珠单抗是 BT474 乳腺癌细胞存活的高度协同抑制剂。在单个药物不改变细胞存活的剂量下,曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合介导了高达 60% 的细胞损失。曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合将增殖(S 期)细胞的百分比降低 2 倍以上。曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合对细胞增殖和存活的抑制程度高于单独使用任何一种药物[1]。

体内:在 Calu-3 NSCLC 异种移植物中,帕妥珠单抗或曲妥珠单抗单药治疗能够显着抑制肿瘤生长,治疗对照比 (TCR) 分别为 0.23 和 0.27。与单一药物治疗相比,曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合产生显着增强的抗肿瘤活性(TCR 0.05,导致肿瘤消退,并且在 10 只动物中有 3 只完全缓解肿瘤)。用曲妥珠单抗或帕妥珠单抗治疗 KPL-4 乳腺癌异种移植物可抑制肿瘤生长,TCR 分别为 0.67 和 0.65。帕妥珠单抗在曲妥珠单抗治疗进展后保持抗肿瘤活性[2]。

参考文献:

Nahta R, et al. The HER-2-targeting antibodies trastuzumab and pertuzumab synergistically inhibit the survivalof breast cancer cells. Cancer Res. 2004 Apr 1;64(7):2343-6.

Scheuer W, et al. Strongly enhanced antitumor activity of trastuzumab and pertuzumab combination treatment on HER2-positive human xenograft tumor models. Cancer Res. 2009 Dec 15;69(24):9330-6.

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