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品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：Vedolizumab
CAS：943609-66-3
产品活性：Vedolizumab 是一种靶向 α4β7 整联蛋白 (integrin) 的人源化 IgG1 单克隆抗体，用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。
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生物活性：Vedolizumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 α4β7整合素，用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病。 IC50 和目标：整合素[1]
体外维多珠单抗不与大多数记忆性 CD4+ T 淋巴细胞 (60%)、中性粒细胞结合和大多数单核细胞。最高水平的维多珠单抗结合是与人外周血记忆 CD4+ T 淋巴细胞的一个子集 (25%)，其中包括肠道归巢白细胞介素 17 T 辅助淋巴细胞。维多珠单抗还与高水平的嗜酸性粒细胞结合，并与较低水平的幼稚 T 辅助淋巴细胞、幼稚和记忆细胞毒性 T 淋巴细胞、B 淋巴细胞、自然杀伤细胞和嗜碱性粒细胞结合； vedolizumab 以亚纳摩尔效力 (EC50=0.3-0.4 nM) 结合记忆 CD4+ T 和 B 淋巴细胞。 Vedolizumab 选择性抑制表达 α4β7 的细胞粘附到粘膜寻址素细胞粘附分子 1 (IC50=0.02-0.06 μg/mL) 和纤连蛋白 (IC50=0.02 μg/mL) mL), 但不是血管细胞粘附分子 1[1]。
体内单次服用维多珠单抗后，T 淋巴细胞上的 α4β7 受体阻断作用已显示持续数周。输注后的药物浓度已显示与接受 0.5 mg/kg 维多珠单抗的患者的平均最大浓度 12.5 μg/mL 和接受 2 mg/kg 的患者的平均最大浓度 52.0 μg/mL 剂量相关。这两种剂量的血清半衰期分别为 9-12 天，输注后 4-6 周时 T 淋巴细胞上 α4β7 受体的饱和度 >90%。在一项剂量范围研究中，血清药物浓度随着剂量的增加而增加，当使用常规诱导输注（第 1、15、29 和 85 天）时，所有组的血清半衰期在 15 到 22 天之间 [1].
体外：维多珠单抗不与大多数记忆 CD4+ T 淋巴细胞 (60%)、中性粒细胞和大多数单核细胞结合。最高水平的维多珠单抗结合是与人外周血记忆 CD4+ T 淋巴细胞的一个子集 (25%)，其中包括肠道归巢白细胞介素 17 T 辅助淋巴细胞。维多珠单抗还与高水平的嗜酸性粒细胞结合，并与较低水平的幼稚 T 辅助淋巴细胞、幼稚和记忆细胞毒性 T 淋巴细胞、B 淋巴细胞、自然杀伤细胞和嗜碱性粒细胞结合； vedolizumab 以亚纳摩尔效力 (EC50=0.3-0.4 nM) 结合记忆 CD4+ T 和 B 淋巴细胞。 Vedolizumab 选择性抑制表达 α4β7 的细胞粘附到粘膜寻址素细胞粘附分子 1 (IC50=0.02-0.06 μg/mL) 和纤连蛋白 (IC50=0.02 μg/mL) mL), 但不是血管细胞粘附分子 1[1]。
体内：淋巴细胞上的 α4β7 受体阻断已显示在单次服用维多珠单抗后数周内发生。输注后的药物浓度已显示与接受 0.5 mg/kg 维多珠单抗的患者的平均最大浓度 12.5 μg/mL 和接受 2 mg/kg 的患者的平均最大浓度 52.0 μg/mL 剂量相关。这两种剂量的血清半衰期分别为 9-12 天，输注后 4-6 周时 T 淋巴细胞上 α4β7 受体的饱和度 >90%。在一项剂量范围研究中，血清药物浓度随着剂量的增加而增加，当使用常规诱导输注（第 1、15、29 和 85 天）时，所有组的血清半衰期在 15 到 22 天之间 [1].
参考文献：
Soler D, et al. The binding specificity and selective antagonism of vedolizumab, an anti-alpha4beta7 integrintherapeutic antibody in development for inflammatory bowel diseases. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):864-75.
Singh H, et al. Vedolizumab: A novel anti-integrin drug for treatment of inflammatory bowel disease. J Nat Sci Biol Med. 2016 Jan-Jun;7(1):4-9.
