顺铂为金属铂类络合物,属周期非特异性抗肿瘤药。具有抗瘤谱广、对乏氧细胞有效的功能。顺铂在细胞内低氯环境中可迅速解离,以水合阳离子的形式与细胞内DNA结合形成链间、链内或蛋白质DNA交联,从而破坏DNA的结构和功能。
性状
本品为亮黄色至橙黄色的结晶性粉末;无臭。
剂型与规格
注射剂:10mg/2ml;20mg/20ml;30mg/6ml;5mg/50ml。
注射剂(粉):10mg;20mg;30mg。
大容量注射剂:100ml含顺铂0.1g与氯化钠0.9g。
药理作用
本药为一有机金属络合物,先将所含氯解离,然后与DNA上的核碱基鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA单链内两点的交叉联结,也可能形成双链间的交叉联结,从而破坏DNA的结构和功能,抑制细胞有丝分裂和阻止再复制,显示细胞毒作用。对RNA和蛋白质合成的抑制作用较弱,属周期非特异性药物。
适应症
小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。
不良反应
1、 肾脏毒性:单次中、大剂量用药后,偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍,可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药,会出现不可逆的肾功能障碍,严重时肾小管坏死,导致无尿和尿毒症。
2、 消化系统:包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等,反应常在给药后1~6小时内发生,最长不超过24~48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加,停药后可恢复。
3、 造血系统:表现为白细胞和(或)血小板的减少,一般与用药剂量有关,骨髓抑制一般在3周左右达高峰,4~6周恢复。
4、 耳毒性:可出现耳鸣和高频听力减低,多为可逆性,不须特殊处理。
5、 神经毒性:多见于总量超过300mg/m2的患者,周围神经损伤多见,表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等;少数病人可能出现大脑功能障碍,亦可出现癫痫,球后视神经炎等。
6、 过敏反应:如心率加快,血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等,都可能出现。
7、 其他:
高尿酸血症:常出现腿肿胀和关节痛。
血浆电解质紊乱:低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。
心脏毒性:少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。
免疫系统:会出现免疫抑制反应。
牙龈变化:牙龈会有铂金属沉积。
患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀。疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见。也有可能出现脱发、精子、卵子形成障碍和男性乳房女性化等现象。
继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。
血管性病变,如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见,但可能与顺铂使用有关。
禁忌
对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。