催产素(oxytocin)
是一种肽类激素,由垂体后叶分泌,由下丘脑的室旁核和视上核合成,由9个氨基酸组成,以每天2毫米~3毫米的速度转运至神经垂体释放。在“1”和“6”位的半胱氨酸(Cys)残基,以双硫键形式形成一个6肽的环状结构。
催产素有刺激乳腺分泌乳汁,在分娩过程中促进子宫平滑肌的收缩,促进母爱的作用。此外,它还能减少人体内肾上腺酮等压力激素的水平,以降低血压。它并非女人的专利,男女均可分泌。
麦角新碱
是一种有机化合物,化学式为C19H23N3O2,是一种用于引起子宫收缩来治疗阴道产后出血的药物。它最初是从黑麦麦角菌制成,但现在也可以从麦角酸制成。由于能够用来制作麦角酰二乙胺(LSD),麦角新碱被列入第一类易制毒化学品管控。
对子宫平滑肌有高度选择性,直接作用于子宫平滑肌,作用强而持久。其作用的强弱与子宫的生理状态和用药剂量有关。妊娠子宫较未妊娠子宫敏感,成熟子宫较未成熟子宫敏感,对临产前的子宫或分娩后的子宫最为敏感。它与缩宫素作用的不同点主要是,不仅对子宫底而且对子宫颈部也有很强的收缩作用,剂量稍大即产生强直性收缩,故不适用于催产和引产,但由于子宫肌强直性收缩,机械压迫肌纤维中的血管,而阻止出血。口服或肌内注射后吸收快而完全。口服后约6〜15分钟,肌内注射后约2〜3分钟,宫缩开始生效,作用持续3小时;静脉注射后立即见效,作用约45分钟,节律性收缩可持续3小时。在肝内代谢,经肾脏随尿排出。能经乳汁排出,使婴儿可能出现麦角样毒性反应;又可能抑制泌乳,哺乳期妇女不宜用。
垂体后叶注射液
对平滑肌有强烈收缩作用,尤以对血管及子宫之基层作用更强,由于剂量不同,可引起子宫节律收缩至强直收缩。对于肠道及膀胱亦能增加张力而使其收缩。此外,垂体后叶尚能抑制排尿。
米非司酮
为强抗孕激素,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,对受孕动物各期妊娠均有引产效应,可作为非手术性抗早孕药。在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。由于该药不能引发足够的子宫活性,单用于抗早孕时不完全流产率较高,但能增加子宫对前列腺素的敏感性,故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的不良反应,又可使完全流产率显著提高(达95%以上)。本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用。口服tmax为1〜3小时,生物利用度70%,血浆蛋白结合率98%,消除t1/2约18小时。一般口服后30小时开始有阴道流血,持续1〜16天不等。
米索前列醇
为前列腺素E1衍生物,具有强大的抑制胃酸分泌的作用,同时对妊娠子宫有收缩作用。此外,米索前列醇具有E类前列腺素的药理活性,可软化宫颈、增强子宫张力和宫内压。与米非司酮序贯应用引产目前已成为中期引产的主要方法之一,能较好的替代钳刮与羊膜腔穿刺术等手术操作,流产成功率约为96.1%,是一种安全有效的引产方法。
依沙吖啶
该药为外用杀菌防腐剂。动物实验发现对离体和在体子宫均能引起收缩,增加子宫平滑肌收缩的频率、幅度和张力,妊娠月份越大,对子宫平滑肌的兴奋性越强。50年代初开始应用于中期妊娠引产。引产的作用机制除药物刺激子宫平滑肌收缩外,促使蜕膜和胎盘组织变性、坏死、产生内源性前列腺素,进一步加强子宫收缩和软化松弛宫颈,当胎盘功能受损后,血内绒毛膜促性腺激素、孕酮和雌激素逐渐降低,破坏了维持妊娠的机制,在以上相互作用下达到流产的效果。