碳氢数科的科研动态旨在解说当前最热门、最新的期刊内容，我们主要关注有机化学领域，深入探讨物质合成及相关研究的历程与发展。通过每周科研，为您提供有价值的信息和深入的洞察力，帮助您更好地了解有机及其相关领域的发展方向和未来趋势。

01  有机催化动力学不对称醇解制备桥连联芳基阻转异构体

期刊：The Journal of Organic Chemistry

单位：福州大学化学学院

作者：Yuying Zhang, Kanghui Song, Tongtong Wang, Shuai Wu, Yuanming Li

原文篇名：The Synthesis and Properties of Spirophenanthrene

本文受9,9'-螺二芴（SBF）在光电材料中成功的启发，我们合成了一种新型螺化合物，螺菲（SP）。以菲单元为核心，我们的目标是利用SP的 π 共轭来超越SBF的局限性。实验和理论研究揭示了SBF 的显着优势，包括红移波长、可调谐 LUMO 能级和增强的热稳定性。这些优点表明SP作为各种光电器件的通用构建模块的潜力。

02  通过立体选择性钯催化的多米诺环化/环异构化获得呋喃连接的亚甲基羟吲哚/苯并呋喃

期刊：The Journal of Organic Chemistry

单位：武汉理工大学化学化工学院

作者：Yujie Yi , Ye Yuan , Songsong Zhu , Jinbei Wang , Zhaolin Wang , Taolei Sun

原文篇名：Accessing Furan-Linked Methylene Oxindoles/Benzofurans via Stereoselective Palladium-Catalyzed Domino Cyclization/Cycloisomerization

本文报道了炔烃束缚的氨基甲酰氯与 (E)-β-氯烯酮的钯催化多米诺环化/环异构化反应。该反应通过炔烃的顺式碳钯化进行，然后进行乙烯基-Pd II催化的 (E)-β-氯烯酮级联环异构化，这提供了合成呋喃连接的亚甲基羟吲哚的有效方法。该反应具有立体定义的乙烯基-Pd II物种、高至优异的 5-exo/6-endo 选择性、优异的Z/E选择性以及三键和双杂环的顺序形成。含呋喃苯并呋喃的合成策略也已得到论证。

03  常压室温下胺和 CO2 合成各种尿素

期刊：The Journal of Organic Chemistry

单位：贵州医科大学药学院

作者：Wenchang Gou, Pinli Dai , Mei Wang, Yunhuan Wang , Nana Ma , Chun Li

原文篇名：Synthesis of Diverse Ureas from Amines and CO2 at Atmospheric Pressure and Room Temperature

文章开发了一种无金属方法，在大气压和室温下利用CO 2作为C1结构单元合成尿素衍生物。除了各种对称和不对称脲之外，还可以使用该方案轻松制备苯并咪唑酮和喹唑啉酮。最重要的是，杀菌剂喷库隆和抗精神病药物匹马范色林的克级制备在温和的条件下顺利进行。

04  异戊二烯化和双环[2.2.2]二氮杂辛烷吲哚生物碱（包括 Taichunamide A、Notoamide N 和 Versicolamide B）的仿生和简明全合成

期刊：The Journal of Organic Chemistry

单位：暨南大学药学院

作者：Zhongnan Xu , Xin-Ting Liang , Lorenzo V White , Martin G Banwell , Shen Tan

原文篇名：Biomimetic and Concise Total Syntheses of Prenylated and Bicyclo[2.2.2]diazaoctane-Containing Indole Alkaloids Including Taichunamide A, Notoamide N and Versicolamide B

本文报道了异戊二烯化吲哚生物碱以及其他七种生物碱的全合成。生物遗传学考虑已被用于设计导致这些靶标的反应序列，在开始阶段，电化学衍生的吲哚-3-甲醛15经历涉及二酮哌嗪衍生物19的羟醛型缩合反应。经过原位转移、分子内狄尔斯-阿尔德环加成和水解/脱保护步骤后，得到含有双环[2.2.2]二氮杂辛烷的天然产物千花菌素 A (2) 及其 C6 差向异构体3的外消旋形式。在初级氧化产物重排后，最后一个化合物的环氧化得到(±)-台春酰胺A [(±)-4]和(±)-versicolamide B [(±)-7]的混合物。相关方案允许将(±)-千金藤素A [(±)-2]转化为(±)-诺托酰胺B [(±)-5]。类似的羟醛缩合、亲核还原和环氧化步骤导致 (−)-notoamide E 的形成，并将其转化为 notoamide C 以及吲哚断裂产物 amoenamide E。应用于 (±)-stephacidin 的后期氯化反应A 提供了螺环羟吲哚 (±)-诺托酰胺 N [(±)-6]。

05  铜催化分子内脱羧 C(sp2)-杂原子交叉偶联：机理见解和合成应用

期刊：The Journal of Organic Chemistry

单位：四川大学华西医院

作者：Wenchen Pu , Shunli Wan , Qiang Zhou , Yanqiu Gong , Xuewen Fu , Guanmin Mu, Guolin Zhang , Chun Wang

原文篇名：Copper-Catalyzed Intramolecular Decarboxylative C(sp2)-Heteroatom Cross-Couplings: Mechanism Insights and Synthetic Applications

本文研究了脱羧C(sp2)-杂原子交叉偶联反应对于可持续制备生物活性支架具有非凡的潜力。在此，我们报道了硫酸铜/1,10-菲咯啉催化体系，用于脱羧分子内C(sp2)-O、C(sp2)-S和C(sp2)-N偶联反应，从而构建了一系列苯并[b]呋喃、苯并[b]噻吩和吲哚衍生物分别来自相应的香豆素、硫代香豆素或喹诺酮。我们基于苯并[b]呋喃形成的机理研究表明，转化过程分为三步，包括（i）碱介导的香豆素水解开环，（ii）铜-氧共同引发的自由基脱羧，以及（ iii) 铜催化的C-杂原子交叉偶联。该方法成功应用于生物活性天然产物egonol的全合成，总收率为51.7%。

06  (Z)-2-En-4-yn-1-ol 炔丙基/丙二烯基异构化制备 4-丙二烯基恶唑啉

期刊：The Journal of Organic Chemistry

作者：Hongjiang Li , Chunxiang Pan, Xinhan Li , Kaimin Wang , Baomin Fan

原文篇名：Preparation of 4-Allenyloxazolines from (Z)-2-En-4-yn-1-ol via Propargyl/Allenyl Isomerization

本文描述了一种通过 2-en-4-yn-1-ols1与三氯乙腈在 DBU 存在下反应制备 4-烯基-恶唑啉2的新方法。反应通过1中的 OH 官能团亲核攻击至CCl3CN，然后进行环化、炔丙基/丙二烯异构化和质子化。在这项研究中，注意到炔丙基/丙二烯异构化对取代基敏感。

07  苯胺的电化学C-H叠氮化和二叠氮化合成芳基叠氮化物和二叠氮化物

期刊：he Journal of Organic Chemistry

单位：复旦大学化学系

作者：Juan Chen , Xin Feng, Qiuqin He , Renhua Fan

原文篇名：Electrochemical C–H Azidation and Diazidation of Anilines for the Synthesis of Aryl Azides and Diazides

许多方面日益增长的重要性和需求推动了芳基叠氮化物合成研究的快速发展。在本文中，使用 TMSN 3作为叠氮化物源开发了苯胺的电化学 C-H 叠氮化和二叠氮化反应。在优化的反应条件下可以耐受一系列官能团。

08  放射性碘和砹的合成原理与实践：迄今为止取得的进展

期刊：The Journal of Organic Chemistry

单位：厦门大学公共卫生学院

作者：Taotao Dong , Zhenru Zhang, Weicai Li, Weibin Zhuo , Tongjiang Cui , Zijing Li

原文篇名：Synthesis Principle and Practice with Radioactive Iodines and Astatine: Advances Made So Far

本文发现放射性碘和砹具有独特的可利用核特性，在核成像和治疗领域发挥着不可或缺的作用。它们类似的化学特性决定了通过相互关联的放射合成化学用这些放射性卤素标记的示踪剂的设计、制备和底物范围。这一观点系统地探索了卤化试剂类型（亲核试剂和亲电子试剂）的标记方法，为此类化合物的合理设计奠定了基础。它深入研究了过去十年中放射性碘化和放射性砹化的快速发展的合成策略和反应，比较了它们的内在关系并强调了变化。这种比较分析阐明了潜在的放射合成方法的探索。此外，还解决了与放射性碘和砹标记的化合物相关的稳定性问题，为放射化学家和医生等提供了宝贵的见解。

09  以三氟甲基丙烯酸为合成子合成5-三氟甲基-1,3-噻嗪-4-酮化合物

期刊：The Journal of Organic Chemistry

单位：南昌大学化学化工学院

作者：Zhilong Huang , Hao Yang , Xubo Lai , Jin Li , Weiran Yang , Jing Zheng

原文篇名：Synthesis of 5-Trifluoromethyl-1,3-thiazin-4-one Compounds using Trifluoromethyl Acrylic Acid as a Synthon

本文开发了一种以2-三氟甲基丙烯酸和硫代酰胺为关键起始原料合成含三氟甲基的1,3-噻嗪-4-酮化合物的新方法。该方法的特点是简单、实用、对各种官能团的耐受性。鉴于该过程的简单性、两种起始材料的现成性以及含有三氟甲基的药物的重要性，预计该反应将具有广泛的应用。

10  N-杂环卡宾-PdCl2-1-甲基咪唑配合物催化噻吩与芳基氯的双C-H键直接芳基化

期刊：The Journal of Organic Chemistry

单位：温州大学化学与材料工程学院

作者：Chao Wang, Quan Zhou, Ke-Jiang Liang , Xiao-Xu Bo, Yi-Hong Ding , Li-Xiong Shao

原文篇名：Double Direct C–H Bond Arylation of Thiophenes with Aryl Chlorides Catalyzed by the N-Heterocyclic Carbene-PdCl2-1-methylimidazole Complex

文章通过N-杂环卡宾-PdCl 2 -1-甲基咪唑络合物和Cu 2 O的结合，我们成功地实现了噻吩和芳基氯之间双C-H键直接芳基化反应的第一个例子，得到了所需的2,5-在合适的条件下，二芳基化噻吩的产率达到中等到高，与密度泛函理论计算一致。

来源：碳氢数科

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