ADC 药物的抗体为靶向肿瘤细胞抗原的抗体，通过接头连接小分子化药毒物，发挥定点杀伤肿瘤细胞和周围肿瘤组织。抗体部分也可以带有附加的ADC 与 CDC 毒性来杀伤肿瘤。ADC 药物通过抗体与肿瘤表面靶标结合，然后大多数 ADC 药物分子通过内化进入细胞。
ADC 可以通过三种不同的内化途径内化，包括网格蛋白介导的内吞作用（ADC 的细胞内摄取的主要途径），细胞膜穴样内陷介导的内吞作用和胞饮作用。前两种类型的抗体内化是抗原介导的，而后一种是抗原非依赖性的。
ADC均靶向位于网格蛋白包被的凹陷或脂筏上的抗原，这说明这些 ADC 需要在结合时抗体内化。之后 ADC的有效载荷（化药毒素）通过溶酶体酶对接头的特异性切割或抗体的一般降解而释放，释放的化药毒物能破坏 DNA 或阻止肿瘤细胞分裂，从而杀死细胞。理想化的连接物应该保持稳定所以不会导致靶外毒性，并且在细胞内高效释放毒物。
大多数ADC 开发依赖于抗体的内吞作用。并不是每种靶点都可以内吞，而且每种抗体-抗原配对的内吞效率都不一样。针对同一免疫原的替代抗体可以表现出不同的内化率。ADC 和裸抗之间的内吞效率是可以发生变化的，从而影响了药物在肿瘤和正常细胞中的摄取及释放。在某些情况下，二者都以相同的速率内化，而在其他情况下，ADC 有更高内化效率。快速内化可以同时提高 ADC 的疗效和安全性，因为它减少了 ADC 的非靶向释放机会。
除了快速内化作为抗体的先决条件外，还应考虑抗体内化的途径，因为它可能会影响ADC 的处理。例如在 caveolae 途径中，ADC 直接作用于高尔基体或内质网（非蛋白水解室），而不是内质体或溶酶体（细胞的蛋白水解室）。ADC 向非蛋白水解室的运输可能阻碍其蛋白水解过程以释放有效的代谢物。
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