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01 光和钴催化不饱和胍、(异)脲和碳酸酯的环异构化反应

期刊：Organic Letters

单位：苏黎世联邦理工学院

作者：Henry Lindner, Erick M. Carreira

原文篇名：Photo- and Cobalt-Catalyzed Cycloisomerization of Unsaturated Guanidines, (Iso-)Ureas, and Carbonates

我们报道了非活化烯烃与侧链亲核试剂的分子内光催化环异构化反应。该反应在温和的条件下进行，利用胍、脲、异脲、异硫脲和碳酸酯得到几种不同的五元、六元和七元杂环。使用苯并噻嗪代喹啉作为有机光催化剂和钴- salen催化剂，不需要化学计量的氧化剂或还原剂。

02 可见光诱导苯并硫代酰胺与硫叶立德环合构建噻唑衍生物

期刊：Organic Letters

单位：苏州大学化学工程与材料科学学院

作者：Huangchu Lin, Yuzhu Peng, Xiaoguang Bao

原文篇名：Visible-Light-Induced Annulation of Benzothioamides with Sulfoxonium Ylides To Construct Thiazole Derivatives

在本文中，可见光诱导的苯并硫代酰胺与硫叶立德的环化反应在过渡金属、光催化剂和无氧化剂条件下进行，以获得噻唑衍生物。该方法表现出良好的底物适用范围，通过温和绿色的方式以较高产率获得所需产物。详细的机理研究表明，苯并硫代酰胺底物在该反应中起着双重作用。在可见光照射下，处于三重态的激发态苯并硫代酰胺可以对氧硫叶立德的C⋅S部分进行S攻击，随后二甲基亚砜解离和H迁移，得到一个关键的加合物。此外，苯并硫代酰胺可以作为有机催化剂促进加合物的分子内环化和质子转移步骤。环化中间体脱水后，可以生成所需的噻唑衍生物。

03 获取肽聚糖生物合成终止子 GlcNAc-1,6-anhydro-MurNAc的便捷方法

期刊：Organic Letters

单位：中国海洋大学医学与药学院

作者：Yue Zhang, Xiao-Lin Zhang, Han Ding, Ming Li, Xue-Wei Liu

原文篇名：Streamlined Access to Peptidoglycan Biosynthesis Terminator GlcNAc-1,6-anhydro-MurNAc

Glc NAc - 1,6 -脱水- Mur NAc是一个关键的肽聚糖延伸终止子，具有重要的生物学和药用价值。在此，我们以d -氨基葡萄糖为唯一起始原料，通过12步反应以25 %的总产率合成了该分子。我们的合成特点是通过分子内糖基化形成1,6 -脱水- MurNAc结构单元，并对MurNPhth部分的苯二甲酰亚氨基基团进行选择性转化，为以细菌转糖基酶为靶点的具有新的杀伤机制的抗生素铺平了道路。

04 区域多样性C-H官能化中温控自由基亲核性vs亲自由基性

期刊：Organic Letters

单位：霍米·巴巴国立研究所

作者：Buddhadeb Pal, Prasenjit Mal

原文篇名：Thermocontrolled Radical Nucleophilicity vs Radicophilicity in Regiodivergent C–H Functionalization

我们证明了糖精自由基的温度依赖开关行为，实现了喹喔啉- 2 ( 1H ) -酮的区域多样性C3 - H和C7 - H官能化。糖精自由基是在N -溴代糖精( NBSA )中通过N - Br键断裂产生的，观察到其在自由基和亲辐射作用之间的转变。在- 10 ° C时，它作为亲辐射基团，导致100 %的C3 -胺化，而在+ 35 ° C时，它作为自由基，导致唯一的C7 -溴化。自由基亲核性通过温度调控。

05 β -硫代酰胺砜促进的铜催化环丙烯的开环/磺酰化反应：制备烷基芳基磺酰化物

期刊：Organic Letters

单位：中国科学院深圳先进技术研究院

作者：Arshad Ali, Cherry Chung, Jingru Wang, Lang Liu, Yi Kong, Chongyuan Wang, Yidong Liu, Qin Yin, Shaoquan Lin

原文篇名：β-Thioamide Sulfone Enabled Copper-Catalyzed Ring-Opening/Sulfonylation of Cyclopropenes: Access to Alkyl Aryl Sulfones

砜基元在生物活性化合物和功能材料中发挥着重要作用。因此，开发构建含磺酰基化合物的有效方法引起了相当大的关注。在这里，我们介绍了一种在温和条件下制备烷基芳基砜的方法。该方法使用β -硫代酰胺砜作为一种新型的砜基元供体。它在碱性条件下原位形成亚磺酸盐，然后与无配体铜催化的环丙烯( CPEs )开环产生的中间体进行交叉偶联。

06 非活化烯烃在光激发硝基芳烃作用下的厌氧1,2 -/ 1,3 -羟基三氟甲基化反应

期刊：Organic Letters

单位：山东大学微生物技术国家重点实验室

作者：Cong Shi, Ruihua Liu, Zemin Wang, Chenxia Gao, Jia-Shu Chen, Hongyun Qin, Wenlong Shan, Wenli Zhuang, Nan Zhou, Xiangqian Li, Dayong Shi

原文篇名：Anaerobic 1,2-/1,3-Hydroxytrifluoromethylation of Unactivated Alkenes Enabled by Photoexcited Nitroarenes

本文描述了非活化烯烃的无氧1,2 - / 1,3 -羟基三氟甲基化反应。该反应在温和且环境友好的条件下进行，无需光催化剂和金属催化剂，可以获得广泛的β -和γ -三氟甲基醇。初步的机理研究表明，该反应的完成依赖于光激发的三重态硝基芳烃的双重功能，其作为氧原子源，能够与CF3SO2Na发生单电子转移( SET )过程。

07 钯催化的立体专一性糖基化可以实现N - O连接糖苷的发散性合成

期刊：Organic Letters

单位：重庆大学药学院

作者：Yujuan Wang, Yiyang Cheng, Xiaoxue Tao, Wenjie Yang, Zhen Zhou, Yuanwei Dai

原文篇名：Palladium-Catalyzed Stereospecific Glycosylation Enables Divergent Synthesis of N–O-Linked Glycosides

我们提出了一种通用的钯催化糖基化方法，可以方便地获得结构多样的N - O连接的糖苷，并且具有优异的区域和立体选择性。重要的是，该方法提供了广泛的底物范围，低催化剂载量和出色的化学选择性，允许肟/羟肟酸对羟基的选择性反应，这将对传统的糖基化方法构成挑战。通过一系列生物活性分子的合成转化和后期修饰，进一步说明了该方法的合成实用性。总的来说，我们的方法为N - O连接糖苷的合成提供了一个高效的工具，这将有助于他们后续的生物学评价。

08 Fe（III）催化环丙烯酮从烯烃经自由基扩环得到吡喃酮和茚酮衍生物

期刊：Organic Letters

单位：西华大学化学系

作者：Yao Xiao, Dong-Wei Huang, Jie Liao, Bei Wang, Yu-Long Li, Ji-Yu Wang

原文篇名：Fe(III)-Catalyzed Ring Expansion of Cyclopropenone from Olefins via Radicals to Access Pyrone and Indanone Derivatives

本文提出了一种利用Fe(III)催化烯烃和环丙烯酮的还原自由基扩环反应合成吡喃酮和茚酮衍生物的新方法。初步的机理研究表明，烷基自由基是通过氢原子转移形成的，可以打开张力环，进而生成中间体。中间体有两条路径：当烯烃的β位有羟基时，反应生成吡喃酮，否则生成1-茚酮。该方法条件温和，底物适应性广，可以方便地获得茚酮片段。

09 四氢咔唑与磺酰肼的氧化C-H官能化反应合成2 -磺酰基咔唑

期刊：Organic Letters

单位：华中科技大学化学化工学院

作者：Jiahua Wang, Na Ji, Zifeng Gao, Xiang-Ying Tang, Long Wang

原文篇名：Synthesis of 2-Sulfonyl Carbazoles via Oxidative C–H Functionalization of Tetrahydrocarbazoles with Sulfonyl Hydrazides

在此，我们报道了一种从四氢咔唑的氧化C- H磺酰化反应合成2 -磺酰基咔唑的方法。机理研究表明，这种特殊的选择性是通过四氢咔唑的脱氢饱和，在3,4 -二氢咔唑中间体上加入磺酰基自由基来实现的。该方法具有原料易得、区域选择性高、底物适用范围广、合成实用性强等优点。

10 钯催化色氨酸C4胺化的后期拼接：肽连接和环二聚化

期刊：Organic Letters

单位：中国科学院上海药物研究所

作者：Yazhou Li, Yu Zhang, Tao Yu, Qiangqiang Chen, Hong Liu, Jiang Wang

原文篇名：Late-Stage Stitching Enabled by Palladium-Catalyzed Tryptophan C4 Amination: Peptide Ligation and Cyclodimerization

在这里，我们报道了利用色氨酸-胺交联，通过钯催化色氨酸残基C4位的位点选择性C(sp2) - H胺化实现后期肽段多样化的方法。我们的策略实现了C-N键的实用获取，通过结构复杂的多肽的后期环二聚化促进了环肽的构建，这对有机合成提出了重大挑战。通过合成30至38元大环肽，证明了该方法的合成实用性。

来源：碳氢数科

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