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01 可见光诱导羧酸与芳基磺盐的酯化反应

期刊：Organic Letters

单位：武汉理工大学化学化工与生命科学学院

作者：Fang Xia, Cheng-Pan Zhang

原文篇名：Visible-Light-Induced Esterification of Carboxylic Acids with Arylsulfonium Salts

为了方便地合成O-芳基酯类化合物，本文描述了一种光诱导铜介导的芳基噻吩或芳基吩恶噻吩盐与脂肪族或芳香族羧酸的酰氧基化反应。该反应具有高效、良好的官能团耐受性、优异的化学选择性和对复杂药物分子的酯化能力等优点，为多功能化和空间拥挤的O-芳基酯的合成提供了一条切实可行的合成路线，在新型前药或孪生药物的开发中具有潜在的应用价值。

02 KOtBu 促进的 [3 + 2] 二甲基亚砜与富勒烯的环加成反应

期刊：Organic Letters

单位：厦门大学化学化工学院化学系

作者：Fei Li, Jin-Ying Liu, Bin-Wen Chen, Wen-Bin Ma, Jun Xuan, Lin-Long Deng, Su-Yuan Xie

原文篇名：KOtBu-Promoted [3+2] Cycloaddition of Dimethyl Sulfoxide with Fullerenes

KOtBu促进的二甲基亚砜 （DMSO）与富勒烯的 [3 + 2] 环加成反应已被开发用于简单高效的 1,2,3,4-环亚砜熔融 [60]/[70] 富勒烯二氢化物的一锅法合成，这为具有广泛官能团的各种富勒烯多加合物的位点选择性制备提供了一个多功能平台。这些四官能化富勒烯的实用性通过作为钙钛矿太阳能电池中电子传输材料的成功应用得到证明。

03 Chaetophenols 非酶聚酮二聚化的发现和理论研究

期刊：Organic Letters

单位：东北大学药学研究生院

作者：Hiroto Matsui, Yohei Morishita, Takashi Yamamoto, Taro Ozaki, Akihiro Sugawara, Yui Masumoto, Mamoru Watanabe, Ayumi Watanabe, Hajime Sato, Junichiro Kanazawa, Tohru Taniguchi, Masanobu Uchiyama, Teigo Asai

原文篇名：Discovery and Theoretical Studies of Nonenzymatic Polyketide Dimerizations of Chaetophenols

非酶反应有时会构建在天然产物中观察到的复杂结构，向我们展示独特的化学反应。在我们对天然产物的探索中，我们从 Chaetomium indicum 中鉴定了一种新型的异色素衍生的聚酮二聚体 7，具有 6/6/6/6/6 五环系统以及几种新的相关聚酮。我们证明异色素 6 及其氧化衍生物 8 在酸性条件下发生非酶二聚化得到 7。此外，密度泛函理论 （DFT） 计算揭示了二聚化途径，表明酸度（反应条件）和 O-异戊二烯化是决定反应模式的关键因素。

04 硝基(杂)芳烃与有机卤化物的阴极脱氧烷基化反应

期刊：Organic Letters

单位：五邑大学环境与化学工程学院

作者：Ziliang Wang, Jianfeng Zhou, Zhouhang Wang, Xueting Zhang, Yikun Ji, Yubing Huang

原文篇名：Cathodic Deoxygenative Alkylation of Nitro(hetero)arenes with Organic Halides

我们已经实现了硝基（杂）芳烃和有机卤化物之间的阴极脱氧烷基化反应，使用双(频哪醇)二硼( B2Pin2）和 LiCl 作为添加剂来捕获和稳定生成的烷基自由基和碳负离子，从而促进有效的N - O断裂和选择性C - N键的形成。该方法提供了一种高效合成多种芳香(杂)胺的经济方法，无需反应还原剂，且不需要空气和水分。值得注意的是，该方法具有可扩展性、广泛的官能团兼容性和安全温和的条件，在各种生物活性化合物的合成和后期修饰中显示出实用性。

05 钌催化非活化烯烃的氰基迁移远程三官能化和间位C ( sp2 ) - H官能化

期刊：Organic Letters

单位：四川师范大学化学与材料科学学院

作者：Jun-Lei Zhang, Xin-Lan Zhao, You-Zhi Liao, Yi Zhao, Fei Pan

原文篇名：Ruthenium-Catalyzed Remote Trifunctionalization of Non-Activated Alkenes via Cyano Migration and meta-C(sp2)–H Functionalization

本文提出了一种新的 Ru 催化的自由基触发的己烯腈三官能团化，采用远程氰基迁移和 meta-C（sp2）-H 官能团化的策略。通过远程氰基迁移，烯基部分经历双官能化，形成苄基自由基中间体。该中间体有助于相对于 Ru（III） 配合物中的 C-Ru 键进行位选择性 C-H 键添加，最终实现三官能化。该方法为获得具有广泛官能团相容性的多种含丁腈化合物提供了一种有效的途径。

06 受阻四苯乙烯螺旋化合物的手性拆分和手性光学性质

期刊：Organic Letters

单位：华中科技大学化学化工学院

作者：Wei Yu, Ming Hu, Zhi-Rong Xu, Jin-Jin Fu, Yan-Song Zheng

原文篇名：Chiral Resolution and Chiroptical Properties of Hindered Tetraphenylethylene Helicates

受阻的四苯乙烯 （hTPE） 螺旋体通过键合和去除手性辅助 （1R，2 S，5 R） -薄荷醇，通过闪蒸硅胶柱色谱法分离成两种左旋 （M） 和右旋 （P） 异构体，提供克级 hTPE 对映异构体。带有接受电子的氰基和给电子的三苯胺基团的hTPE螺旋体对映体可以发射深蓝色的CPL信号，荧光量子产率超过50 %。通过将它们与染料共混在聚甲基丙烯酸甲酯( PMMA )薄膜中，实现了全色和白光发射。

07 缬氨酸-丙炔胺氨解柔性半合成Ufm11 - 82 -丙炔胺

期刊：Organic Letters

单位：中国科学技术大学化学系

作者：Xiao Hua, Xiaona Han, Rong Ji, Pincheng Li, Yu Wang, Yanyan Guo, Jing Shi

原文篇名：Flexible Semi-synthesis of UFM11–82–Propargylamine by Aminolysis with Valine–Propargylamine

我们报道了 UFM11-82-炔丙胺通过 N-S 酰基转移得到 UFM11-80R 硫酯和随后用缬氨酸-炔丙胺氨基解的新型半合成策略。缬氨酸-炔丙胺分子的使用克服了缬氨酸位点无法有效进行 N-S 酰基转移的问题。该策略受益于批量表达原材料的可用性，并且所得探针对缓冲液和细胞裂解物中的 UFM1 特异性蛋白酶显示出高选择性。

08 支柱[m]芳烃[1]邻苯二甲酰亚胺和支柱[m]芳烃[1]萘酰胺的合成与结构

期刊：Organic Letters

单位：湖南科技大学化学与生物工程学院

作者：Wan-Xia Liu, Jing Zeng, Wen-Hu Bao, Fan-Ping Xu, Lin-Li Tang, Man-Hua Ding, Fei Zeng

原文篇名：Synthesis and Structure of Pillar[m]arene[1]phthalimide and Pillar[m]arene[1]naphthalimide

通过"一锅法"的片段偶联环化反应，成功合成了一系列单官能化的柱[n]芳烃骨架大环化合物柱[m]芳烃[1]邻苯二甲酰亚胺和柱[m]芳烃[1]萘酰亚胺（m = 4–6）。将苯二酰亚胺和萘二亚胺单元引入柱状 [n] 芳烃骨架中，不仅扰乱了柱状 [n] 芳烃的对称性，而且还改变了它们在固态下的自组装行为。这种功能化方法极大地扩展了柱[n]芳烃的结构多样性。

09 磺胺酰氟、氟硫酸盐和磺尿酰胺酰氟的分子内 Friedel-Crafts 反应

期刊：Organic Letters

单位：上海交通大学化学化工学院

作者：Taijie Guo, Long Xu, Jiajia Dong

原文篇名：Intramolecular Friedel–Crafts Reactions of Sulfamoyl Fluorides, Fluorosulfates, and Sulfuramidimidoyl Fluorides

Sultams是一类非常有价值的杂环化合物，具有广泛的应用，尤其是作为药效团。以前这些化合物的合成通常需要金属催化的环化或多步骤工艺。在这里，我们报道了一种通过在温和条件下开发磺胺酰氟的分子内 Friedel-Crafts 环化来访问这些重要基序的简单策略。我们的方法也适用于氟代硫酸盐和硫代脒基氟化物，它们在Friedel-Crafts 反应中很少被使用。

10 铑催化下对映选择性合成含四个连续立体中心的吲哚稠合多环化合物

期刊：Organic Letters

单位：中国科学院上海药物研究所

作者：Ting Yu, Weiqi Liu, Beijing Chen, Zhiyue He, Wenqian Ding, Lei Xu, Hong Liu, Jia Li, Yu Zhou, Xiaowei Wu

原文篇名：Enantioselective Synthesis of Indole-Fused Polycycles Bearing Four Consecutive Stereocenters via Rhodium Catalysis

吲哚稠合多环化合物在天然产物和生物活性分子中很常见，但其简洁高效的合成仍然具有挑战性，尤其是对于具有多个立体中心的化合物。在此，我们报道了手性 CpxRhIII 催化剂在吲哚与双环烯烃的对映选择性 C–H 活化/[4+2] 环化中的应用。该手性催化体系表现出高对映选择性和广泛的官能团耐受性，并且在温和的条件下运行。该方法的范围涵盖了各种底物，以良好至优异的产率和显著的对映选择性（≤1:99 er）提供具有四个连续立体中心和一个桥环的新型多环化合物。这种方法有助于合成结构多样的分子，这些分子在引入手性的同时保留了其双环完整性。更重要的是，手性 3ab 显着抑制了 CESS 和 Kasumin-1 细胞的增殖，IC50 值分别为 0.76 和 0.28 μM。此外，3ab 已被证明是促进 CESS 细胞凋亡的有效药物。

来源：碳氢数科

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